182099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenil-észterek előállítására
182.099 R^ jelentése egy a vagy egy b általános képletü csoport, ahol _ ** n = 3-12, m = 0,1, z = 0,1, vagy kumil-, p-klór-benzoil-, 1-plperidlnil-csoport vagy hidrogénatom, és 2 R jelentése egy általános képletü csoport, ahol n* jelentése 0 vagy 4, vagy halogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy 3-6 szénatomos cikloalkil-csoport, trifluor-metil-, nitro-csoport vagy hidrogénatom, azzal a megkötéssel, hogy R1 csak akkor jelenthet hidrogénatomot , ha 2 R jelentése 3-6 szénatomos ciklcalkil-csoport vagy /-CH2-/n, általános képletü cikloalkilén-csoport, ahol n»= 4, R^ jele ;ése a c képletü csoport vagy 2-metil-2-/p-klór-fenoxl/-pr opi onTl-cs opor t. Az /I/ általános képletü vegyületek a szérum triglicerid- és koleszterin-szintjét egyaránt hatásosan csökkentik. A nikotinsavval és a 2-/p-klór-fenoxi/-izovajsavval összehasonlitva a hatásos dózisok összehasonlíthatatlanul alacsonyabbak, igy mellékhatások fellépésével gyakorlatilag nem kell számolni. Az uj vegyületek szilárd anyagok. Előállításuk ismert észterezési eljárással történhet, például úgy, hogy 1 mól nikotinsav-kloridot 1 mól kiindulási fenol-vegyülettel reagáltatunk, legalább 1 mól savmegkötőszer, például piridin jelenlétében. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakíthatók. A gyógyszerkészítmények a hatóanyag mellett vivő- vagy higitóanyagokat tartalmazhatnak, és készülhetnek orális vagy parenterális adagolásra alkalmas formában. Orális adagolásra alkalmas szilárd készítmények a tabletták, kapszulák, pirulák, porok és granulátumok. Előállításuk úgy történik, hogy a hatóanyagot legalább egy inert higitóanyaggal, például nyers cukorral, laktózzal vagy keményítővel elegyítjük. További anyagok, Így például síkositó- vagy pufferanyagok szintén jelen lehetnek. A tabletták és pirulák bélben oldódó bevonattal láthatók el. Orális adagolásra alkalmas folyékony kiszerelési formák az emulziók, oldatok, szuszpenziók, amelyek ismert szokásos, inert higitóanyagokat, például vizet tartalmazhatnak. Ezen kívül a folyékony készítmények tartalmazhatnak még például nedvesítő-, emulgeáló és szuszpendálószereket, valamint édesítő, izéé illatanyagokat. Parenterális adagolásra alkalmas készítmény formák például a*steril, vizes vagy nem vizes oldatok, szuszpenziók vagy emulziók. Hordozóanyagként az ezekhez a kiszerelési formákhoz általában használt hordozóanyagokat használjuk. A készítmények hatóanyag-tartalmát az adagolás módjától és a kezelés időtartamától függően állítjuk be. 3
