182098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin és pirimidinkarbonsav származékok előállítására
182.098 A találmány tárgya eljárás-aj piridin és pirimidin-karbonsav-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, mely vegyületek értékes közbenső termékek különböző kórokozó baktériumok ellen hatásos uj cefalosporánsav-származékok és gyógyszerészetlleg elfogadható sóik előállítása során. A találmány szerint I általános képletü piridin- és pirimidln karbonsav-származékokat - ahol R^ amino- vagy 1-4 szénatomos acilaminocsoportot, R^ és R^ hidrogén-, halogénatomct, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy feniltio-csoportot, R-1" karboxil- vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot, Xp 1-4 szénatomos alkiléncsoportot vagy /a/ általános képle^ tü csoportot jelent, mely utóbbiban R^ hidrogénatom, vagy 1-5 szénatomos alkil-, trihalogén/l—4 szénatomos/-alkil-, 2-5 szénatomos alkenil-, 2-5 szénatomos alkinil-, 2-5 szénatomos halogén alkanoil-, fenil- vagy fenil- /1-4 szénatomos/-alkilcsoport, és Z nitrogénatom vagy CH-csoport, azzal a feltétellel, hogy R^ .1-4 szénatomos aoilaminocsoport, ha R^ halogénatom, R^ hidrogénatom, Z nitrogénatom, X? 1-4 szénatomos alkiléncsoport és r14 2-5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, továbbá R^ 1-4 szénatomos acilaminocsoport, ha Rj|| és R^ hidrogénatom, Z nitrogénatom, R^ 2-5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport és Xp=C=N~-OII csoport, -és e vegyületek nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható sóit állítjuk elő oly módon, hogy a/ az I általános képletü vegyületek szükebb körét képező II általános képletü vegyületek előállítására, ahol R^, Rr;, R";, /T T ]x D O R , R és Z jelentése a fenti, valamely IX általános képletü vegyületet - ahol '^a Z jelentése a fenti -..vagy ahol R jelensóját egy R°-0RÏÏ2 általános képletü vegyülettel tése a fenti - vagy sójával reagáltatunk; vagy b/ az I általános képletü vegyületek szükebb körét képező III általános képletü vegyületek előállítására, ahol R^, R^, R^ R és Z jelentése a fenti, valamely X általános képletü vegyületet, ahol R^, r£, Rq, R^ és Z jelentése a fenti, vagy sóját nitrozálószerrel reagáltatunk; vagy c/ az I általános képletü vegyületek szükebb körét képező VIgáltalános képletü vegyületek vagy sóik előállitására, ahol R° halogénatomot, R^-5 hidrogén- vagy halogénatomot jelent és R^ R5 és R^ jelentése a fenti, egy XI általános képletü vegyüleßet - ahol R^, R6 és R1^ jelentése a fenti - vagy sóját halogénezőszerrel reagáltatunk; vagy d/ Az I általános képletü vegyületek szükebb körét képező VIII általános képletü vegyületek előállitására, ahol R^,r£, ßj, Xp éa Z a fenti, egy XII általános képletü vegyületből, ahol Rí,Rjjj,R-j; f Xr és Z jelentése a fenti, R^ 2-5 szénatomos alk-2
