182098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin és pirimidinkarbonsav származékok előállítására
182.098 oxicsojport, az alkoxi-csoportot lehas ltjuk, ea kívánt esetben egy keletkezett III általános képletü vegyületet - ahol plj R^, pl4 ég z jelentése a fenti - vagy sóját olyan szubsztftuáíó reagenssel reagálhatjuk, amely a hidroxilcsoport hidrogénatomját az R^1* általános képletü csoporttal- mely 1-5 szénatomos alkil-, trihalogén-/l-4 szénatomos/alkil-, 2,5 szénatomos alkenll-, 2-5 szénatomos alkinil-, 2-5 szénatomos halogénalkanoil-, fenll- vagy fenil /1-4 szénatomoa/-alkilcsoportot jelent - helyettesíteni képes, és igy a IV általános képletü vegyületet vagy sóját állítjuk elő, ahol Rl, El, El, E6 pl4 és Z jelentése a fenti, a o c s kívánt esetben egy VII általános képletü vegyületből - ahol E^’ 1-4 szénatomos acilaminocsoport és Rl, El, Rl^ és Z jelentése a fenti - vagy sójából az acil-csoportot eltávolítjuk, és Így a VI általános képletü vegyületet vagy sóját állítjuk elő, ahol E^, E^, R-*-\ Xg és Z jelentése a fenti; éa/vagy kívánt esetben egy keletkezett VI általános képletü vegyületet - ahol Rl, Rl, Rl\ x?, és Z jelentése a fenti- vagy sóját aminocsoportján acilezzük és igy a VII általános képletü vegyületet vagy sóját állítjuk elő, ahol Ríj R~, R^, E1 , X2 és Z jelentése a fenti; vagy kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítunk. Az I általános képletü célvegyületek és az alábbi 1. eljárásban megjelölt megfelelő III általános képletü kiindulóanyagok /b/ altalános képletü részének geometriai szerkezete a /c/ és /d/ általános képlettel ábrázolható, ahol i /c/ általános képlet a szin-formát /A/ és e /d/ általános képlet az antiformát /A*/ mutatja. Ezért a leírásban a fenti rész-szerkezettel rendelkező vegyületek közül az /A/ képletü geometriai szerkezetűek "szin-izomereknek" és az /A*/ szerkezetüeket "anti-izomereknek" nevezzük. Az I általános'képletü vegyületek alkalmas gyógyszerészetileg elfogadható sói a szokásos nem-mérgező sók; közéjük tartoznak szervetlen sók, pl. fémsókj mint alkálifémsók /pl. nátrium-, káliumsó és hasonlók/, alkali-földfémsók /pl. kalcium-, magnéziumsó és hasonlók/, ammóniumsók és hasonlók; szerves sók, pl. szerves aminsók /pl. trimetil-amin-, trietil-amin-, piridin-, pikolin-, diciklohexil-amin-, N,ïï’-dibenzil-etilén-diamin-, N-metil-glukamin-, dietanolamin-, trietanolamin-, trisz-/hidroxi-metll-amin/-metán-só/ és.mások; szerves karbonsav vagy szulfonsavas addiciós sók /például formiát, acetát, maleát, ta_tarát, metánszulfonát, benzolazulfonát, toluol-szulfonát és hasonlók/; szervetlen savaddiciós sók /például hidroklorid, hidrobromid, szulfát, foszfát és mások/; bázikus vagy savas aminosavakkal /például arginin, aszparaginsav glutaminsav/ képezett sók,' és hasonlók. A találmány szerinti vegyületek és a kiindulási anyagok előállítását a reakcióvázlatokon szemléltetjük. A fenti leírásban és a továbbiakban használt különböző meghatározások alatt a találmány szerint a következőket értjük. á
