182093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaterner ammónium-csoportot tartalmazó helyettesített 7-amino -tiazolil -acetamido-cef -3-em-4-karbonsav -oximok előállítására
182.093 vagy gyógyászatilag elfogadható ásványi vagy szerves savakkal képzett só formájában. Az /I/ általános képletü vegyületeket gyógyászati készítmények előállítására használhatjuk, amelyek hatóanyagként a fent említett vegyületek közül legalább egyet tartalmaznak. Ezeket a készítményeket adagolhatjuk orálisan, rektálisan, parenterálisan va^y intramuszkulárisan vagy a bőrön Illetve a nyálkahártyán lokálisán is használhatjuk. A készítményeket kikészíthetjük szilárd vagy cseppfolyós halmazállapotban, vagy bármely egyeb alakban melyeket az emberi gyógyászatban jelenleg alkalmaznak, például csupasz vagy cukorbevonatu préselt tabletták, zselatin kapszulák, granulumok, végbélkúpok, injektálható készítmények, balzsamok, kenőcsök és gélek. Ezeket a szokásos módon készíthetjük el úgy, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat a gyógyszergyártásban alkalmazott hordozókkal elkeverjük,. Ilyenek például a talkum, gumiarabikum, laktóz, keményítő, magnézium-sztearát, kakaóvaj, vizes vagy nem vizes adalékanyagok, zsirszerü anyagok, amelyek lehetnek állati vagy növényi eredetűek, paraffinszármazékok, glikolok, különböző nedvesitőanyagok, diszpergálószerek vagy emulgeálószerek és/vagy konzerválószerek. A készítmények forgalmazhatók olyan porok formájában is, amelyek alkalmas hordozóban, például steril, pirogénmentes vízben jól oldódnak. Az adagolás módja, valamint a dózis és a szóbanforgó hatóanyag változhat a betegségtől és a kezelt személytől függően. Az adagolás dózisa lehet például napi 0,250-4 g között orálisán a 5* példában leirt termékből, vagy például 0,50-1 g között napi háromszor intramuszkulárisan. Az /I/ általános képletü vegyületeket illetve ázok sóit használhatjuk továbbá sebészeti eszközök fertőtlenitéséré is. A találmány szerinti eljárás uj intermedier termékek előállitását is lehetővé teszi. Ilyen például egyrészt a /III/ általános képletü vegyület, másrészt pedig az /V/ általános képletü vegyület, amelyekben R, , R,, R?, n, R^,, X és A jelentései a fentiek. x 7 c A találmány szerinti eljárás során kiindulási anyagként használt /IV/ általános képletü vegyületet előállíthatjukf ha egy /B/ általános képletü vegyületet, amelyben Alk jelentess 1-4 szénatomszámu alkilcsoport és R,, jelentése a fenti, valamely Hal-/CH2/n-Hal általános képletü vegyülettel reagálhatjuk, amelyben Hal jelentése halogénatom és n jelentése 2, 3 vagy 4. Ezt a reakciót célszerűen valamely bázis, például kaliumkarbonát jelenlétében végezzük. ■ Az addiciót adott esetben az észter elszappanositása követi. 1. példa 3-ac e£oximet i1-7-Í2-/2-ami n o-1 i az ol-4-i1/-2-(2-/1,4-diazabiciklo{2,2,2joktán-l-ilium/-etoxi-iminoJ-acetilj-amino-cef-3-em-4-karI)onsav szin izomerének előállítása, belső só formájában. , r A lépés: az etil-2- /2-tritilaminc-tiazol-4-il/-2-££-/l,4-diazabiciklo(2,2,2Joktán-l-ilium/-etoxi-iminó7-acetát szin izomer hidrogén jodidjának előállítása 7
