182091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 21-alkilezett pregnán-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

182.091

A találmány szerinti uj vegyületek meglepő tulajdonságait tesztekkel igazoltuk, melyek eredményeit a következőkben megadjuk.

1. táblázat

Érösszehuzó hatás vizsgálata emberen

Vegyület

a b o d e-log ED^q /g/orn’/ 4,0 6,0 6,8 5,5 5,7

a = ll/J-,17o^-dihidroxl-21-metll-^l/*‘-pregnén-5,20-dion /ismert vegyület/,

b = ll/V,17CÍ-dihidroxi-21-metil- A^-pregnén-3,20-dion-17-/n-butirât/,

o = ll/^rptárdihidroxi^l-metil-A1’ -pregnadién-3,20-dion-17- -proplonát,

d =* ll/jr,1704-dihidroxi-21-metil-A1,^-pregnadién-3,20-dion-17- -pentanoát,

e » ll/J, l7<7^-dihidr oxi-21-met i 1- A1 * -pr egnadl én-3,20-di on-17- -pivalát.

Az adatokból látható az 17-észterek jelentős gyulladásgátló hatása a megfelelő ismert, szabad 17P(-hidroxicsoportot tartalmazó vegyületekhez képest.

Hét napos intrakután bőrvékonyodási vizsgálat patkányokon

CFHB törzsbe tartozó, 200 í } g kiindulási testsulyú him patkányokat 7» egyenként 10 állatból álló csoportba osztunk, mely csoportok közül haton az a/ - f/ vegyületek hatását vizsgáljuk, a hetedik pedig kontrollként szolgál.

Az anesztetizált állatok minden csóportban a vizsgálandó vegyület 8-8 milligrammját kapták injekció formájában 16x0,5 mg-os, 0,05 ml folyadékkal készített szuszpenziók alakjában.

Az injekciókat 4x4 cm-es leborotvált háti bőrfelületre" adtuk be. A kontrollcsoportban levő állatok 16 x 0,05 ml szuszpendáló folyadékot kaptak intravénásán.

Hét nap múlva az állatokat megöltük, felboncoltuk és megmértük a testsúly, a lép, a mellékvese,valamint a thymus súlyát, és a 4 x 4 cm-es kezelt bőrfelület súlyát is. Az eredmények a

2. táblázatban láthatók.

6