182074. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-ciaono- guanidin-származékok előállítására
182.074 A találmány tárgya uj eljárás az ismert /!/ általános képiétü dlazubsztituált N-ciano-guanidin származékok - e képletben R, jelentése 1-6 szénatomszáma alkilcsoport* fenil- vagy x naftilosoport, vagy 2-/74~metil-imidazol-5-il/-metiltio7*-etil-csoport, Rp jelentése 1-6 szénatomszáma alkilcsoport. fenil- vagy * naftilcsoport, vagy 2-//4-metil-imidazoí-5-il/-metiltioj-etil-csoport -előállítására. Az /!/ általános képletü ve^yületek a gyógyá-szatban hisztamin-hatást gátló szerekként és bizonyos gyomormüködést gátló szerekként alkalmazhatók. Az 1 597 456. számú nagy-británniai és a 070 475- számú Amerikai Egyesült Á.llamok-beli szabadalmi leírásokból ismeretes egy eljárás dis zabaztituált E-ciano-guanídin származékok előállítására. Az eljárás során melléktermékként gáz halmazál-* lapotu metil-mer kaptan keletkezik, amelyet nehéz eltávolítani a rendszerből^ emellett mérgező volta miatt komoly problémákat jelent egéazseç- és környezetvédelmi szempontból is. A találmányunk szerinti eljárással a diszubsztituált H-ciano-guanidin származékok az ismert eljárásban elérhetőnél lényegesen magasabb, 90 %-ot is meghaladó kitermeléssel nyer-t hetők. Eljárásunk előnye emellett az, hogy a reakció során melléktermékként nem gázhalmazállapotu termek keletkezik, mint az ismert eljárásban, hanem oldhatatlan polimer benzil-merkaptánk Ez a mellektermék a rendszerből könnyen eltávolítható és egyéb célokra felhasználhatój ezért eljárásunk gazdaságosabb az ismertnél; a gazdaságossági szempontokon túlmenően az is lényeges, hogy a polimer benzíl-merkaptán a dolgozók egészségére nem ártalmas és a környezetet nem szennyezi. Az /!/ általános képletü N-ciano-guanidin származékokat a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy egy /II/ általános képletü.polimer hordozóhoz kötött ciano-imido-ditiokarbonát származékot - e képletben R, jelentése rövidszénláncu alkilcsoport, cikloalkilcsöport ^ vagy benzilcsoport, P jelentése a benzolgyürüvel együtt sztirol - divinil-ben-? zol kopolimer lánc - aminálunk. A találmány szerinti eljárást a következőképpen hajtjuk végre; a. / Olyan /I/ általános képletü N-ciano-guanidin szárma-» zékok előállítására, amelyek képletében R^ és R„ jelentése kü-jj lönböző, egy /II/ általános képletü, polimer hordozóhoz kötött! ciano-imido-ditiokarbonát-származékot egy /III/ általános kép-* letü monoszubsztituált aminnal reagáltatunk - a /III/ általános képletben R, jelentése a megadott -, igy a megfelelő /IV/ általános képletü, polimerhez kötött N-ciano-izotiokarbamid-származékot kapjuk - a /IV/ általános képletben R-. és P^ jelentése a megadott -, amelyet egy /V/ általános képletü monoszubsztituált aminnal reagáltatunk - az /V/ általános képletben R2 jelentése a megadott -, vagy b. / olyan /!/ általános képletü N-ciano-guanidin-szárma? zékok előállítására, amelyek képletében R^ és R2 jelentése azonos, egy /II/ általános képletü. polimer hordozóhoz kötött ciano-imido-ditiokarbonát-szarmazekot egy /III/ vagy egy /V/ általános képletü monoszubsztituált aminnal reagáltatunk - a 2
