182050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,6-di-O-(aminoglikozil)-1,3-diaminociklitolok 1-N-szubsztituált származékainak előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

........................................... .......... B

182050

Nemzetközi osztályozás:

(5l)

Bejelentés napja: (22)

1977. VI. 16. (21) SchE-610

NSZO3

Elsőbbsége: (32) 1976. VI. 17. (31) (697,297) (33) US

C07 H 15/22

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja : (42) 1983. IV. 28.

( Szabadalmi Tár. ' , )

HIVATAL

Megjelent: 1987. III. 12.

L AJ 0 0 N

(72) (73)

Nagabhushan Tattanahalli L., Cooper Alan, Scherico Ltd., Luzern (CH)

Parsippany, Turner William N., Bloomfield, vegyészek, New Jersey (US)

(54)

Eljárás 4,6-di-0-(aminoglikozü)-l ,3-cHanúnocikUtolok 1-N-szubsztituált származékainak előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az antibiotikus tulajdonsággal rendelkező 4,6-di-0-{amino-glikoziI)-l ,3-diaminociklitolok 1-N-szubsztituált származékainak előállítására; az 1-N-szubsztituens -CH2X vagy

0

általános képletű csoport, amelyben X hidrogénatom, alkil-, alkenil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, hidroxi-alkil-, amino-alkil, mono- vagy di(N-alkil-amino)-alkil-, amino-hidroxi-alkil-, mono- vagydi(N-alkilamino)-hidroxi-alkil-, fenil-, benzil- vagy tolilcsoport.

Az új eljárás szerint a megfelelő 4,6-di-0-(aminoglikoziI)-l ,3-diaminocikJitolt, amelyben mindegyik aminocsoporttal szomszédos, hozzáférhető hidroxilcsoport van a 3-, 2’ — és 6’-helyzetű vagy a 3’ — és 6’helyzetű aminocsoportok kivételével kétértékű réz, nikkel, kobalt vagy kadmiumséval reagáltatva az aminő- és hidroxilcsoportok között komplexet képezünk, majd a komplexet acilcsoprotol tartalmazó aminocsoportot blokkoló reagenssel reagáltatjuk, az átmeneti fém-só komplexet megbontjuk, a szelektíven védett aminoglikozidot -CH2X vagy -Ç-X csoporttal szub-O

sztituáljuk, majd az aminocsoportokat blokkoló csoportokat eltávolítjuk és a kívánt terméket szabad állapotban vagy savaddíciós sóként különítjük el.