182028. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izokinolin-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
182.028 nea vagy elágazó szénláncu alkilcsoportot, vagy R^ és R,_ a közbezárt nitrogénét ómmal együtt 5-7 tagú heterociklusos csoportot képez, amely adott esetben egy szénatom helyett oxigénatomot vagy nitrogénatomot tartalmaz, különösen a piperidino4 imidazolino-, morfolino-, diazepino- vagy piper-* azonocsoportot, mely utóbbi két csoport nitrogéni vagy szénatomján 1-6 szénatomos alkil-, 2-4 szén-4 atomos alkenil-, 2-4 szénatomos alkinil-, 1-4 szénatomos hidroxialkil-, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, adott esetben egy vagy két metoxicsoporttal szubsztituált fenil-, formil-. benzoil-amino- vagy mono- vagy dihalogén-benzoil-; -/1-5 szénatomos/alkil-csoporttal szubsztituálva lehet, Ro előnyös jelentése adott esetben halogénatommal, nitro-, £" 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportta 1, aminocsoport-» tál mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport, R, ' előnyös jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-,nit- 0 ro-, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, m előnyös jelentése a fent megadott. Különösen előnyösek azok az /!/ általános képletü vegyületek, melyekben R-^ előnyös jelentése valamilyen -NR^R^ általános képletü csoport, amelyben R^ és R,- a közbezárt nitrogénatommal együtt 5-7 tagú hete' rociklusos csoportot képez, amely adott esetben egy szénatom helyett oxigénatomot vagy nitrogénatomot tartalmaz - előnyösen piperidino-,imidazolino-, . morf olino- és N-X-piperazinil-il-csoportot, melyben X jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, /2>-hidroxi-etil-, adott esetben metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport. Rp előnyös jelentése adott esetben halogénatommal, hidroxil-. ' nitro-, amino- vagy metoxicsoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport, Rt előnyös jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil- D vagy metoxiesoport - aholis a szubsztituensek célszerűen 6- és/vagy 7-helyzetüek, m jelentése 1 vagy 2. a/ eljárás Az a/ eljárás értelmében úgy járunk el, hogy 1 mól /II/ általános képletü vegyületet legalább 2 mólekvivalensnyi /IX/ általános képletü aminnal reagáltatunk, mivel 1 mól arain elhasználódik a reakció közben keletkezett hidrogénhalogenid lekötésére.- A reakció meggyorsítása érdekében azonban néha előnyösen - legfeljebb - 15 szőrös feleslegü amint alkalmazunk. Ha ekvimoláros mennyiségű aminnal dolgozunk, úgy savlekötőszerként a reakcióelegyhez még valamilyen tercier amint adunk -például Éikolint, 1,4-diaza-bicikloJ^,2,2"7]-oktánt, 1,5-diaza-biciklo 5,4,Ő]undec-5-6nt vagy kálium-karbonátot. .»[mennyiben a reakcióhoz oldószereket alkalmazunk, uçy ezek célszerűen indifferens., vizmentes szerves oldószerek - például 4
