182028. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izokinolin-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
182.028 c/ valamilyen /ÍV/ általános képletü vegyületet - a /IV/ ál-, talános képletben R^’ a fent R-^-re megadott jelentésen belül valamilyen NHR^ általános képletü szekunder aminocsoportot je-^ jent, ahol R^ jelentése 14 szénatomos alkilcsoport és R2, R^ ég| m jelentése a fent megadott - valamilyen /X/ általános képletü alkilezőszerrel - a /X/ általános képletben Z jelentése jód-, klór- vagy brómatom és R^ jelentése adott esetben szubsztituáltJ 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncu alkilcsoport - a szubsztituensek: adott esetben eçy vagy két metoxicsoporttal szubsztituált fenil-, di-/l-4 szenatomos aIki1/-amino-, 5-7 tagú telitett, nitrogénatartalmu heterociklusos gyűrűvel, mely adott esetben további heteroatomként oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmaz és a második nitrogénatomhoz metoxi-fenil-csoport kapcsolódik, szubsztituálva lehetnek - reagáltatunk, vagy d/ olyan /!/ általános képletü vegyületek előállítására, me.lyek képletében R^, R^ és m jelentése a fent megadott és Rg jelentése nitro-fenilesöpört, valamilyen /I*/ általános képletü vegyiiletet - az /I’/ általános képletben R^, R^ és m jelentése a fent megadott és R2* jelentése fenilcsoport r Rg’-fenil-csoportját utólag nitrocsoporttal szubsztituáljuk. és adott esetben egy olyan /I/ általános képletü vegyületet, melynek képletében R2 jelentése nitrofenilesöpört, redukálunk vagy egy olyan /I/ általános képletü vegyület, melynek képletében R2 jelentése hidroxi-fenil- és R-^ jelentése hidroxilcsoport, észterezünk vagy egy olyan /1/ általános képletü vegyületet, melynek képletében R2 és/vagy R^ jelentése halogénatom, hidrolizálunk vagy egy olyan /I/ általános képletü vegyületet, melynek képletében R2 és/vagy R^ jelentése 1-4 szénatomos aIkoxicsoport, hasítunk, és adott esetben a bármely eljárás szerint kapott terméket a fiziológiai szempontból alkalmas savaddiciós sóvá alakítjuk, és a kapott terméket izoláljuk. Ismert, hogy a 3-piperazino-izokinolin erősen gátolja a trombociták agregációját /lásd a 2 505 961 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási iratot/, továbbá hogy a 3- -amino-4-fenil-izokinolin-származékok hatnak a központi idegrendszerre. A 2 030 675 számú német szövetségi köstársaságbeli közrebocsátási irat szerint az utóbbi vegyületek neuromuszkuláris blokkoló, anasztetikus és analgetikus hatásúak, felhasználhatók a központi idegrendszerre ható depresszánsként. Fentiek alapján meglepő, hogy a találmány szerint előállított izokinolin-szárraazékok, melyek szerkezete csak kismértékben különbözik o fent nevezett ismert vegyiiletekétől, teljesen ellentétesen hatnak o központi idegrendszerre, mivel belőlük antidepressziós gyógyszerkészítmények állíthatók elő. A találmány szerinti vegyületek előnyös csoportját képezik azok az /I/ általános képletü vegyületek, amelyekben R^ előnyös jelentése valamilyen -NR^R^ általános képletü arainocsoport, amelyben R^ és Rnj jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot, 1-4 szénatomos, egye-3
