182018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új S-szubsztituált2-merkapto-imidazol-származékok előállítására
182.018 ahol R7 hidrogénatomot jelent, egy rövidszénláncu alkilcsoportot tartalmazó vegyiilettel N-alkilezhetünk, és/va0y valamely eljárás szerinti szabad vegyületet egy savaddicióa sóvá vagy valamely eljárás szerinti savaddiciós sót a szabad vegyiiletté vagy egy másik sóvá alakíthatunk. Sóformában jelenlévő merkapto- vagy szülfino-csoportok az a/, illetve d/ eljárásnál például alkálifém- vagy ammóniumsóformában. például nátrium-, kálium- vagy ammóniumaó alakjában jelenlevő merkapto- vagy s£ulfino-csoportok lehetnek. Merkapto-csoportra kicserélhető X, illetve Y szubsztituensek az a/ eljárásnál például a halogénatomok, például a klór-, bróm- vagy ^ódatom. Reakcióképes észterezett hidroxicsoportok az a/ eljárásnál továbbá az észterezett szulfon-csoportok, mindenekelőtt a szerves szulf or.savakból le s zár máz tat ható csoportok, például a metán-, etán-, benzol-, p-brómbenzol- vagy a p—toluolszulfonil-oxicsoport. Valamely l-R^-d-R^^-Rg-imidazolil-/2/-tio-csoporttal kicserélhető Y szubsztituensek a halogénatomoktól eltérő más reakcicképes észterezett hidroxil-csoportok is, igy a kénsavval vagy e^y szerves szulfonsavval, például metán-? etán-, benzol-, p-brombenzol- vagy p-toluol-szul— fonsavval, eszterezett hidroxil-csoportok. Y esetében az a/ eljárásnál előnyös reakcióképes észterezett hidroxil-csoportok például a halogénatomok, igy a klór-, bróm- vagy jódatom? vagy az alkil- vagy aril-szulfoniloxi-csoportok. A b/ eljárásnál az -S/C/n~Y^ képletü Y csoportokban Y-^ előnyös jelentése halogénatom. Az -S/0/n-Y^ képletü X csoportokban, ahol n értéke 0, az Y, éterezett merkapto-csoport is lehet, például l-R^-d-R^-5~R2~imi<iazolil-2-tio-csoport és az-S/0/^-Y^ képletü Y csoportokban, ahol n értéke 0, Y^ például az -SR^ csoportot jelentheti. Az Y fématomok például az -M1, ahol M1 egy alkálifématom, például lítium vagy nátrium, és M-^ egy alkáliföldférnatom, például magnézium, kalcium vagy cink lehet. A reakciókat szokásos módon, különösen az irodalomban analóg reakciókra ismert módon végezzük, szükség esetén valamely katalitikus hatású szer jelenléteben dolgozunk. A /II/ képletü merkaptovegyületeknek a c/ eljárás szerinti rövidszénléncu alkénekkel vagy fenil-/rövidszénláncu/alkénekkel való reakciójánál például savanyu szerek, igy Lewis-savak, például vas-II-sók vagy bórtrifluorid, továbbá peroxidok, például diterc-butilperoxid jelenlétében, UV-fény behatása, például körülbelül 200 - 350/um hullámhosszúságú fény hatása közben dolgozunk. Az emlitett reakciók végrehajtásánál előnyösen mindenkor valamely oldószerben dolgozunk olyan /II/ és /III/ általános képletü vegyületekből kiindulva, ahol az X és Y szubsztituensek egyike fématom, a másika pedig egy -S/0/ -Y^ képletü csoport /b/ eljárás/, valamint /II/ képletü merkaptovegyületeknek /III/ képletü rövidszénláncu alkénekkel va^y fenil-/rövidszénláncu/alkénekkel való reakciójánál /c/ eljárás/, például éterben, tetrahidrofuránban vagy dioxánban végezzük az átalakítást; vagy /II/ képletü merkaptánok, illetve merkaptidők vagy szulfonsavsók /III/ képletü reakcióképes észterekkel, például halogenidekkel, való reakcióját /a/ illetve d/ eljárás/ valamely 6
