182017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált tia-aza-származékok előállítására
182.017 étilesöpörütal kétszeresen észterezett foszfono-csoport, ahol az, X+ jelölés foszfonocsoport esetén, egy erőa bázis kationját* főként egy megfelelő fém-, például alkáli-fém-, például lítium-, nátrium- vagy káliumiont is magába foglal. Különösen előnyös X"^ csoportként egyrészt a trífenil-foszfonlo-caoport és másrészt a dietil-foszfono-csoport egy alkálifémionnal, például nátriumionnal együtt. A II általános képletü foszfonio-vegyületekben, melyek ilén-lzomer alakban vannak jelen és mint foszforán-vegyületek is leírhatók, a negativ töltést a pozitív töltésű foszfoniocsoport semlegesíti. A II általános képletü foszfono-vegyületekben, melyek izomer alakjukban, mint foszfonát-vegyületek Írhatók le, a negativ töltést egy erős bázis kationja semlegesíti, amely a foszfono-kiindulási anya^ előállítási módjától függően, például egy alkálifém, például natrium-, lítium- vagy káliumkation lehet. A foszfonat-kiindulási anyagok ennek megfelelően sóik alakjában vihetők reakcióba, A II általános képlet olyan alakba a kiindulási anyagnak, melyben a gyürüzárás megtörténik. Szokásos módon a megfelelő IIA általános képletü foszforanilidén-vegyületeket - ahol X]_ egy triszubsztituált, főként egy triaríl-, például trifenilvagy egy tri-/rövidszénláncu/-alkil-, például tri-n-butil-foszfor-anilidén-csoport - vagy a megfelelő IIB általános képletü foszfono-vegyületeket - ahol X? egy foszfono-, főként egy dialkil-foszfono-j péládul dietil-foszfono-csoçort - reagáltatjuk. Egy IIB általános képletü foszfono-kiindulási anyagot egy megfelelő bázisoa reagenssel, például nátrium- vagy kalium-karbonáttal, vagy egy szerves bázissal, például egy tri-/rövidazénláncu/~alkil'-aminnal, például trietil-aminnal, vagy egy amidin-tipusu ciklusos bázissal, például egy megfeleli? diaza-bicikloalkén-vegyülettel, például az 1 ?5-diaza-biciklo {5.4.ÖJ undec-5-énnel kezelve alakítunk gyüriizaráara alkalmas II általános képletü vegyületté. Különösen előnyösek a IIA általános képletü foszfor-anilidén-vegyületek. A gyürüzárás va^y spontán következik be, azaz a kiindulási anyag előállításánál, vagy melegítés közben, például körülbelül 30 C° és 160 C°, előnyösen körülbelül 50 C° és körülbelül 100 C° közötti hőmérsékleten. A reakciót előnyösen megfelelő inert oldószer, például egy alifás-, cikloalifás- vagy aromás szénhidrogén, például hexán, ciklohexán, benzol, toluol, xilol vagy mezítilen, egy halogénezett szénhidrogén, például metilén-klorid, éter, például dietil-éter, egy rövidszénláncu alkilén-glikol-di-/rÖvidszénláncu/ -alkil-éter, például dimetox'i-etán vagy dietilén-glikol-dimetil-éter, egy ciklusos éter, például dioxán vagy tétrahidrofurán, eçy karbonsav-amid, például dimetil-formamid, egy di/rövidazénlancu/-alkil-.-szulf oxid, például dimetil-azulfoxid, vagy egy rövidszénláncu alkanol, például metanol, etanol vagy terc-butar nol jelenlétében, vagy ezek keverékében, és szükség esetén 1- nertgáz, például argon- vagy nitrogénatmoszférában végezzük. Egy keletkezett I általános képletü vegyületben, mely egy védett karboxilcsoportot, főként egy észterezett -C/=0/-R2 képletü karboxilcsoportot tartalmazhat, ezt az önmagában ismert módon, például a védőcsoport jellegének megfelelő módon, alakít10
