182017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált tia-aza-származékok előállítására
182.017 alkinnal reagáltatunk és kívánt esetben egy keletkezett vegyületben az B& vagy B^ csoportot valamely másik Ba, illetve csoporttá alakítunk át és/vagy kívánt esetben adott esetben szubsztituált Z’ metilidéncaoportot Z oxocsoporttá alakítunk át. 2.5- lépés Egy XII általános képletü 2-oxo-ecetsavvegyületet úgy állítunk elő, hogy egy XI altalános képletü vegyük letet ozonizálunk és a keletkezett ozonidot reduktiv utón oxovegyületté alakítjuk, és kívánt esetben egy keletkezett vegyületben az B vagy B, csoportot egy másik B vagy B, csoporttá alakítunk ár, és/vagy kívánt esetben egy adott esetben szubsztituált Z* metilidéncsoportot Z oxocsoporttá alakítunk át. Az ozonizálást szokásos módon ózon-oxigén-eleggyel, inert oldószerben, igy egy rövldszénláncu alkanolban, például metanolban vagy etanolban, egy rövldszénláncu alkanonban, például acetonban, adott esetben halogénezett alifás, cikloalifás vagy aromás szénhidrogénben, például egy halogén-/rövidszénláncu/-alkánban, igy metilén-kloridban vagy szen-tetrakloridban, vagy egy oldószerelegyben. igy akár vizes elegyben, előnyösen hűtés közben, például -^0 és 0 C° közötti hőmérsékleten végezzük. Egy közbenső termékként keletkezett ozonidot általában izolálás nélkül reduktiv utón XII általános képletü vegyületté alakítunk, melyhez katalitikusán aktivált hidrogént, például hidrogént valamely nehézfém hidrogénező katalizátor, például nikkel- vagy palládium-katalizátor jelenlétében - melyek előnyösen megfelelő hordozóra, igy kalcium-karbonátra vagy szénre felvitt katalizátorok - vagy kémiai redukálószereket, például redukáló nehézfémeket, nehezfémötvözeteket is beleértve vagy - amalgámokat, cinket, hidrogéndonor, például valamely sav, például ecetsav vagy egy alkanol, például egy rövldszénláncu alkanol jelenlétében, redukáló szervetlen sókat, például alkálifém-jodidokat, például nátriumjodidot vaLy alkalifém-hidrogén-szulfitot, például nátrium-hidrogén-szulfltot, valamely hidrogéndonor, igy valamely sav, például ecetsav vagy viz jelenlétében, vagy redukáló szerves vegyületeket, igy hangyasavat használunk. Bedukálószerként alkalmazhatók olyan vegyületek is, melyek könnyen a megfelelő epoxivegyületté vagy oxiddá alakulnak, ahol az epoxidképződés egy szén-szén ka ttőskötésre, az oxidképzŐdés pedig egy jelenlévő oxidképző hetero-, például kén-, foszfor- vagy nitrogenatomra vezethető vissza. Ilyen vegyületek például a megfelelően szubsztituált eténvegyületeket, /melyek a reakció során etilén-oxid-vegyületekké alakulnak át/, például a tetracianoetilén és főleg a megfelelő szulfidvegyületek /melyek a reakció során szulfoxidvegyületekké alakulnak/, igy a di-/rövidszénláncu/-alkil-szulfidők, elsősorban a dimetilszulfid, a megfelelő szerves foszforvegyületek, igy foszfin, mely adott esetben szubsztituensként szubsztituált alifás vagy aromás szénhidrogéncsoportokat tartalmaz /és amely a reakció során foszfin-oxiddá alakú}, át/, igy a tri-/rövidszénláncu/-alkil-foszfinok, például a tri-n-butil-foszfin, vagy a trianil-foszfinok, például trifenil-foszfin, valamint a foszfitok, melyek adott esetben szubsztituensként szubsztituált alifás szénhidrogéncsoportokat tartalmaznak /és melyek a reakció során foszforsav-triészterré alakulnak át/, például a tri-/rövidszénláncu/-alkil-foszfitok, általában a megfelelő alkohol-ad-25
