182012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált-7-oxo-PgI 1-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG A SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B 182012 Bejelentés napja: (22) 1979. XI. 12. (21) Cl—1987 Nemzetközi osztályozás : (51) NSZO3 C 07 D 307/935 Elsőbbsége: ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (42) 1983.11.28. Megjelent: 1987. III. 12. szabaóa'm'w (72) , (73) dr. Simonidesz Vilmos, 25%, Pappné Behr Agnes, 25%, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek dr. Kovács Gábor, 15%, Dér Lászlóné, 12%, Ivanics Jó- Gyára Rt., Budapest zsef, 12%, vegyészmérnökök, dr. Stadler István, biokémikus, 7%, Pallagi István, vegyésztechnikus, 4%, Budapest Eljárás 6-szubsztituált- 7-oxo- PGI, -származékok előállítására KIVONAT Találmányunk tárgya, eljárás (I) általános képletű 6-szubsztituált 7-oxo-PGIi-származékok előállítására oly módon, hogy egy (II) általános képletű 6a, 11aoxido-PGI i -származékot egy 1—4 szénatomos alifás alkanollal reagáltatunk sav katalizátor jelenlétében, majd a kapott, R5 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (III) általános képletű 7-acetoxi- PGIi-származékot kívánt esetben epimerekre történő szétválasztás után egy (VI) általános képletű szililezőszerrel vagy egy (VII) általános képletű enoléterrel vagy 3,4-dihidro- 2H-piránnal reagáltatjuk, majd a kapott (IV) általános képletű védett 7-acetoxi-PGIjszármazékot oldószeres közegben bázissal kezeljük, majd a kapott (V) általános képletű 7-hidroxi-PGIi - származékot oxidáljuk, és kívánt esetben az R* helyén álló védőcsoportokat eltávolítjuk és kívánt esetben a szabad hidroxilcsoportokat 1—4 szénatomos alkanoil-csoportokkal acilezzük. A találmány szerint előállítható (I) általános képletű 6-szubsztituált- 7-oxo-PGIi-származékok új, önmagukban Is hatásos vegyületek, továbbá hasznos szintézis intermedierei az új, stabilis PGIj -származékoknak a 7-oxo-PGIj -nek és analógjainak.
