182011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antigén-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

182.011

2-benzoilamino-2-0-£Ílr-l-/D-l-karbamoil-2-karboxipr opil/-karbamoi 1-2 ’-metil-propilj-karbamoil-niet il3-2-dezoxi-D-glükóz 2-acetamino-2-0-£{L-1-/D-1-karbamoil-2-karboxipr opil/-karbamoil-N,N-tetramet ïlénj-karbamoil-me bili-2 -dezoxi-D-glükóz 2-acetamino-2-0- Í-/D-1-karbamoil-2-karboxipropil/~karbamoil-etiKJ-N-met il-karjjamoil-met ii3-2~dezoxi~D-glükóz 2-acetamlno-2~0-£l)-l-£l.-l-karbamoil-2-karboxipr opil/-karbamoil-2’-metil-propi£J-karbamoil-eb il3-2-dezoxi-D-glükóz

19. példa

A/Vlctoria/2/75 tipu3u influenza-virus~antigén extraktum foszfáttal pufferolt fiziológiás aóoldattal készült szuszpenziójának 10 ml-éhez 100 mg /0,17 mól/ 2-acetamino-2~0-£(lJ-l-/D— -1-karbamoi1-3-szukcinimidooxikarboni1-propil/-karbamoil~etiïj-karbamoil-met 113-2 -dezoxi-D-glükózt adunk. /A virus-antigént a Behringwerke, Marburg, NSZK, Tween/éter-hasitási eljárása szerint - az ^Begrivac S előállításához hasonlóan - nyerjük. A koncentráció 4000 I.E.-t tartalmaz 1 ral szuszpenzióban./ A szuszpenziót 4 órán át rázzuk 4 C°-on. Ezután a vixus-antigén-muranil-dipeptid-kon jugátumot foszfáttal pufferolt fiziológiás sóoldattal szembeni dialízisnél választjuk el az alacsony molekulasulyu reakciótermékektől. A dializalt szuszpenziót lefagyasztjuk, és felhasználásig -20 0°-on tároljuk.

20. példa

A 19. példában leirt eljárás szerint az influenza-virus-antigénhez a következő vegyületek kapcsolhatók:

2-ocetaiaino-2-0-£D-l-J[3j-l-/D-l-karbamoil-3-karboxipropil/-karbaraoil-et HJ -karbamoil-pt Ili-2 -dez Oa i-D-glükóz 2-benzoilamino-3-0-£]>-l-[í/-l-/ü-l-karbamoiÍ-2-karboxipropil/-karbamoil-et iQ-karbamoil-et í ÏJ -2-dezoxi-D-glükóz 2-benzollamino-3-0-£(L-l-/D-l-karbamoil-2-karboxipropil/-karbamoil-eti 3J -kar b amoif-met 113-2- -dezoxi-D-glükóz 2-benzoilanxino-3-0-£Oj-l-/D-l,3-dikarboxipropil/-karbamoll-et i 1^ - kar b amoi 1-met il3-2-dezoxi-D-glükóz 2-propionilamino-2-0-££L-l-/D-l-karbamoil-3-karboxipropil/-karb amo i 1- e t i ÍJ - kar b amo il-me t i -2-de z o xi-D-g lükó z 2-acetamíno-3-0— -1-/D-1-IÍ- kar b amo i 1-me t i 1- kar b amo i 1-3- kar feoxi pr op i1/-kar b amo i1-e t i Íj -kar b amo i1-me t i13-2-de z oxi-D-glükóz

2-benzoilamino-3-0-£ÍL-l-/D-l-karbamoil-3-karboxipropil/-karbamoil-propiű-karbamoil-met ili-2-dezoxi-D-glükoz 2-acetamino-3-0- fű-i -/D-l-kar b amo i1-3-kar b oxipr op il/-kar b amo- i 1-pr op i lj - kar b ajno i 1-me t i?3 -2-dezoxi-D-glükóz 2-ac e t amin o-3-0-£[L-l-/D-l-kar b amoi1-2-kar b oxi pr op il/-kar b amo- i 1-2-hi dr oxi e t i O -karjp amo i 1-me t i 13-2-de z oxl-D-glükóz 2-propionilamin o-2-0-£[Jj-1-/D-1,3-dl kar boxipropi l/-kar b amo i 1- -e t i ïj-kar bamo i 1-me t i 13-2-de z oxi-D-glükóz 2-benzoilamino-2-0-£/L-l-/D-l-N-4carbamoil-metil-karbamoil-2- -karboxipropil/-karbamoil-etiy -karbamoi1-met il3-2-dezoxi-D-glükóz

2-acetamino-2-0-iÍJj-l-/D-l-karbamoil-2-karboxipropil/-karbamo- i 1-2 * -met i 1-pr opi ÏJ -jrar bamo 11-me t i ÍJ -2-de z oxl-D-glükóz 2-acetamin0-2- 0-£D-I-ÍJi-l-/D-l-karbamoil-2-/l-l-karboxi-etll/-karbamoil-propil/-karbamoil-eti£J-karbamoil-etilj-2-dezoxi-D-glükóz

25