182011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antigén-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

182011

IG. púIda

10^-T-lymphoblas t-2-acetauiino-3-0-£ /jj-l-/D~l-karbamoil-3- -karboxipr opil/—karbamoil-et ifl: -karbamoll-metil2-2~dezoxi-D-glükóz-konjugáturaot /előállítását lásd a 6. példában/ 0,cj ml foszfáttal puíforolt fiziológiás sóoldatban /PBS/ ssuszpendálunk. A szuszpenzióhoz 0?5 ml, 3 %-os PBG-sel készített karboxiraetilcellulóz szuszpenziot keverünk. Egerekbe 0,1 rnl-es dózisokban, szubkután adagoljuk.

17« példa

Vészéttség-HDC-vakcina /Behring/ foszfáttal puf férőit fiziológiás sóoldattal készített szuszpenziójának 10 ml-éhez 100 mg /0,17 mmól/ 2-acetamino-3“0-££íj-l-/D~}.-karbamoil-3-szukcinimidooxikarbonil-karbonll-pr opil/-karbamoil-etifj-karbamoil-metil3-2-dezoxi-D-glükózt adunk. A vixuskoncentxació 2 x 10'

1 g2uszpenzióban. 4 óxán át rázzuk 4 C°-on. Ezután

;a mirramil-dipeptid-veszettség-HDC-vakcina-konjugáturaot szűréssel sterilizáljuk, vízzel szemben dializáljuk, ezáltal az alacsony mole^ulasulyu reakcióterméket elválasztjuk, majd fagyasztva szárítjuk.

18. példa

A 17. példában leírt eljárás szerint a veszettség-HDC-vakoinához /BehrIngwerke/ a következő vegyületek kapcsolhatók:

2-acetamino-3-0-£D-l-[L-l-/D-l-karbamoil-3-karboxi-propil/-karbamoil-etüQ-karbamoil-ptiïj-2-dezoxi-D-glükóz 2-benzollamino-3-Q-£D-l-jÍJ-l-/D-l-karbaïïloil-3-karboxipropil/-karbaInoil-etiÏJ-karbamoil-etiï3“2-desoxi-D-glükóz 2-benzoilamino-3-0-£CL“l-/D-l-karbamoil-3-karboxipropil/-karbamoil- etiO -karbamoil-metil3-2-dezoxi-D-glükóz 2-benzoilamino-3-0-£ÇL-l-/D-l,3-dikarboxipropil/-karbamoil-e- I tilj-karbamoil-metiïi -2-dezoxi-D-glükóz

2-propionilamino-3-0-{jjú-l-/D-l-karbamoil-3-karboxipropil/-karbamoil-etilj-kerb amoi 1-me tilj -2-dezoxi-D-glükóz 2-acetaiaino-3-O-£0j-l-/D-l-N-karbamoil-metil-karbamoil-3-karboxipr opll/-kar bamoiJ.-et i -kar b amoi 1-met i Ï3 -2-dezoxi-D-glükóz 2-benzoilamino-3~0-£pj-l~/D-l-karbamoil-3~karboxipxopil/-karbamoil-propiy~karbamoil-metil3-2-dezoxi-D-glükoz 2-ace t amin o-3-0-££l--1-/D-1-kar bamo i1-3-karb oxipr opil/-kar b amo- i 1-pr opi XJ -kar b apio i 1-me t i 13 -2 -de z oxi-D-g lükó z 2-acetamino-3-0-££ji-l-/D-l-karbamoil-2-karboxipropil/-karbamoil-2-hidroxietil7-karbamoil-metil3-2-dezoxi-D-glükóz 2-propionilamlno-5-0-££X-l-/D-l,3-dikarboxipropil/-karbamoil-etil1 -karbamoil-meti^-2-dezoxi-D-glükóz 2-benzoil-amino-3-0-££li-l-/D-l-N-karbamoil-metil-karbamoll-3- -karboxipropil/-karbamoil-et it/ -karbamoil-met il3 -2-dez oxi-D—-glükóz ---------------—

2-acetamino-3-0-££L-l-/D-l-karbamoil-3-karboxipropil/*-karbamoi1-2 *-me t i1-pr opi -kar b amoi1-me t i I3-2-de z oxi-D-glükóz 2-ac e tamin o-3-0-£ D-1- 2j-1-/D-1-kar b amoi1-3-L—1-karb oxi-et i1—-karbamoi1-propil/-karbamoi1-eti £7 “karbam0i1-eti ”2-dezoxi-D-glükóz _

2-acetamino-^3-0-t£íj-l-/D-l,3-dikarboxipropil/-karbamoil-2,-me-' til-propilj -karbamoi 1-met ilj-2-dezoxi-D-glükóz

24