181958. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,3,3a-tetrahidro-indolo [3,2,1-de][1,5]-naftridin-származékok előállítására

11

131958

12

Vegy. száma

R.

r2

R»

Módszer

Bázis vagy só

Fizikai jellemzők Op.: °C

íi.

—CH3CO

H

H

F

bázis

174

12.

(b) képletű csoport

H

H

F

bázis

134

13.

(d) képletű csoport

H

H

D

bázis

160

14

(e) képletű csoport

H

H

D

bázis

165

15.

(1) képletű csoport

H

H

D

bázis

148

16.

—ch2—ch2—

—COOCH3

H

H

E

bázis

m.s.

122—125

213—215

17.

—ch3

ch3

(10-helyzetben)

H

B

bázis

108—109

18.

—ch3

H

—COOC2H5

■A-2

bázis

m.s.

(3a,4-H, H-cisz-izomer) bázis

(3a,4-H, H-transz-izomer)

162

250

116

19.

—ch3

H

COO-n-C3H7

a2

bázis

m.s.

(3a,4-H, H-cisz-izomer)

150

252

20.

—ch3

H

COO-n-C4H9

a2

bázis

(3a,4-H, H-cisz-izomer)

135

21.

—ch2ch2coch3

H

H

E

bázis

100

22.

—CH2COOC2Hs

H

H

D

m.s.

203

23.-CH2CH2CH(OH)CH3

H

H

J

bázis A izomer bázis B izomer

144

115

24.

0 H

H

—COOH

K

bázis

250

25.

(7. példa)

H

H

(c)

képletű csoport

L

bázis

230

26.

—ch3-ch3

(10-helyzetben)

H

B

m.s.

245—246

27.

(2. példa)

H

H-cooch3

a2

bázis

(3a,4-H,H-cisz)

m.s.

(3a,4-H,H-transz)

195

261

28.-c2h5

H

—cooch3

D

m.s.

(3a,4-H,H-cisz)

223

29.-c2h5

H-cooc2h3

D

m.s.

(3a,4-H,H-cisz)

231

30.

(a)

képletű csoport

H

—cooch3

D

m.s.

(3a,4-H,H-cisz)

220

31.

—ch3

H

—COOH

K

bázis

(3a,4-H,H-cisz)

280

32.-ch3

H

—conh2

L

bázis

(3a,4-H,H-cisz)

>280

33.

—ch3

H

—conhch3

L

bázis

(3a,4-H,H-cisz)

182

34.

—ch3

H

—CON(CH3)2

L

bázis

(3a,4-H,H-cisz)

251

35.

—ch3

H

(C)

képletű csoport

L

bázis

(3a,4-H,H-cisz)

170

36.

—CH2CH2COCH3

H

—cooch3

E

m.s.

(3a}4-H,H-cisz)

173

6