181899. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kisomega-diN-propil-alkánkarbonsav- származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

181899

Jgfeil,

Bejelentés napja: 1979. IV. 28. (LA-956)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3

:

Uniós elsőbbsége:

C 07 C 103/127,

1978. V. 03. (17570/78) Nagy-Britannia

C 07 C 53/126

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1982. XII. 28.

TALÁLMÁNYI

{ . Szabadalmi i ár.

HIVATAL

Megjelent- 1985. VII. 31.

—TULAJOO N n;__*

Feltalálók:

Szabadalmas:

Chignac Michel vegyész, Sisteron, Grain Claude vegyész, Volonne, Jammot Sanofi Párizs,

Fernand vegyész, Sisteron, Pigerol Charles vegyész, Saint-Ouen, Eymard Pierre Franciaország

Luc gyógyszerész, Fontaine, Combét Madeleine szül. Broil gyógyszerész, St.

Egreve, Ferrandes Bernard biokémikus, Claix, Taillandier Georges Marcel gyógyszerész, Meylan, Benoit-Guyod Jean-Louis vegyész, Grenoble, Boucherie André Luis vegyész, La Tronche, Franciaország

Eljárás w -di-n-propil-alkánkarbonsav-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás gyógyászati hatással rendelkező új oo-di-n-propil-alkánkarbonsav-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

A találmány szerinti eljárással az (I) általános 5 képletű vegyületeket állítjuk elő - ahol

Y'jelentése aminocsoport vagy ~OM1/2 általános ‘képletű csoport, amelyben M alkáliföldfématomot, előnyösen kalcium- vagy magnézium-atomot jelent, és

n értéke 0, 1 vagy 2 azzal a megkötéssel, hogy ha Y jelentése aminocsoport, n értéke csak 2 lehet.

15

Miként a későbbiekben részletesen ismertetjük, az (I) általános képletű új to-di-n-propil-alkánkarbonsav-származékok értékes biokémiai és gyógyászati aktivitással rendelkeznek. Ezek a vegyületek görcsoldó és anoxia-ellenes hatást fejtenek ki, továbbá a 20 7-amino-vajsav/a-keto-glutársav-transzamináz enzim működésére kompetitiv gátló hatást gyakorolnak. Ezért az (I) általános képletű vegyületeket a szokásos gyógyszerészeti hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készít- 25 ményekké alakíthatjuk. Oltalmi igényünk e készítmények előállítására is kiterjed.

A találmány szerint előállított gyógyászati

készítmények agyi iszkémiás vagy más eredetű 30

2

központi idegrendszeri rendellenességek, elsősorban görcsös állapotok, epilepsziás rohamok és neuropszjchiátriai rendellenességek megelőzésére vagy kezelésére használhatjuk fel. A humán gyógyászatban a hatóanyagokat 60 kg testsúlyú felnőtteknek előnyösen 200—1500 mg-os napi dózisban adhatjuk be.

Az (I) általános képletű vegyületeket az alábbi módszerekkel állíthatjuk elő:

a) Ha az (I) képletben Y jelentése —OMi/2 általános képletű csoport, amelyben M alkáliföldfématomot jelent, egy (II) általános képletű savat - amely képletben n jelentése a fenti - alkáliföldfém-oxiddal, előnyösen kalcium-oxiddal vagy magnézium-oxiddal reagáltatunk megfelelő oldószerben, előnyösen vízben, n-propanolban vagy benzolban. Ezt a reakciót célszerűen szobahőfok és 70 °C közötti hőmérsékleten játszatjuk le.

b) Ha az (I) általános képletben Y jelentése aminocsoport, egy megfelelő (IX) képletű sav-kloridot ammóniával reagáltatunk -15 °C és 0 °C közötti hőmérsékleten megfelelő közegben, előnyösen toluolban.

A (II) általános képletű savakat a 174 772 számú magyar szabadalmi leírásban ismertetett eljárással állíthatjuk elő.

További eljárások a (II) általános képletű savak előállítására a következők:

181899