181883. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-1H-pirrolo[2,3-g]izokinolin-származékok előállítására

61

181883

62

R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkenil- vagy fenil-(l —4 szénatomos)-alkil-csoport;

R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilvagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport;

R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 2-7 szénatomos hidroxi-alkil-, aril-(2-4 szénatomos)-hidroxi-alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-(1-4 szénatomos)-alkil-, aril-oxi-(2-4 szénatomos>hidroxi-alkil-, aril-karbonil-oxi-( 1 —4 szénatomos)-alkil-, aril-karbonil-(l-4 szénatomos)-alkil-, 1—4 szénatomos alkoxikarbonil-(1-4 szénatomos)-alkil-, aril-( 1 —4 szénatomos)-alkil-, 2—5 szénatomos alkenil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-(l-4 szénatomos)-alkil-, tienil-(1-4 szénatomos)-alkil-, furil-(l-4 szénatomosj-alkil-csoport, valamely R6R7N(1—4 szénatomos)-alkil-csoport, ahol R6 és R7 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyűrűt képeznek; és X jelentése oxigénatom;

— ahol a fenti meghatározásokban szereplő „arilcsoport” kifejezés adott esetben egy halogén-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozó fenilcsoportra vonatkozik — azzal jellemezve, hogy

a) az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2 és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R4 jelentése metilcsoport), kiindulási anyagként R4 helyén metilcsoportot tartalmazó (IX) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletben R2 és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott); vagy

b) az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2 és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R4 jelentése metilcsoport), kiindulási anyagként olyan (XII), (VII) és (Vili) általános képletű vegyületet vagy utóbbi prekúizorát alkalmazzuk, amelyekben R2 és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R4 jelentése metilcsoport); vagy

c) az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2 és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott), kiindulási anyagként valamely, R4 helyén metilcsoportot tartalmazó (la) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletben R2 és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott); vagy

e) az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ad) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rx, R2, R3 és X jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 2—7 szénatomos hidroxi-alkil-, aril(2-4 szénatomos)-hidroxi-alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-(l—4 szénatomos)-alkil-, aril-oxi-(2-4 szénatomos)-hidroxi-alkil-, arü-karbonil-oxi-(l—4 szénatomos)-alkil-, aril-karbonil•(1—4 szénatomos)-alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-(l—4 szénatomos)-alkil-, aril-(l-4 szénatomos)-alkil-, 2—5 szénatomos alkenil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-(l—4 szénatomos)-alkil-, tienil-(1-4 szénatomosj-alkü-, furil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport vagy valamely R6R7N(l-4 szénatomos)-alkil-csoport - ahol R6 és R7 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyűrűt képeznek), - ahol a fenti meghatározásokban szereplő „arücsoport” kifejezés adott esetben egy halogén-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozó fenil-csoportra vonatkozik, valamely (Ab) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2, R3 és X jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) az izokjnolin-nitrogénatomon egy R4 csoporttal helyettesítünk (ahol R4 jelentése a jelen eljárás al-tárgyi körében megadott); vagy

f) az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ae) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R3 és X jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R’, jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 1-7 szénatomos alkanoil-, benzoil-, vagy fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport), kiindulási anyagként olyan (Ah) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben Rj jelentése a jelen eljárás al-tárgyi körében megadott; R2 és R3 és X jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Z jelentése védő-csoport); vagy

g) az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Af) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R3 és X jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott; Rj jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 1-7 szénatomos alkanoil-, benzoil- vagy fenil-(l-4 szénatotnos)-alkil-csoport és Ry1 jelentése 1-4 szénatomom alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi(l-4 szénatomos)-alkil-, 1-4 szénatomos alkoxikarbQnil(l—4 szénatomos)-alkil-, aril-(l-4 szénatomos)-alkil-, 2-5 szénatomos alkenil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-( 1 —4 szénatomos)-alkil-tienil-(l—4 szénatomos)-alkü-, furil■(1-4 szénatomos)-alkil- vagy aril-karbonil(l-4 szénatomos)-alkil-csoport), — ahol a fenti meghatározásokban szereplő „arilcsoport” kifejezés adott esetben egy halogén-, 1-4 szénatomos alkilvagy 1-4 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozó fenil-csoportra vonatkozik, valamely (Ad’) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R3 és X jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és RY1 jelentése a jelen eljárás al-tárgyi körében megadott) a pirrol-nitrogénatomon egy Rj csoporttal helyettesítünk (ahol R’, jelentése a jelen eljárás al-tárgyi körében megadott); vagy

h) az (A) általános képletű vegyületek szűkebb

körét képező (Af’) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R3 és X jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott; Rj jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 1-7 szénatomos alkanoil-, -benzoil- vagy fenil(l-4 szénatomos)-alkil-csoport és RYn jelentése 2-7 szénatomos hidroxi-alkü-, aril(2—4 szénatomos)-hidroxi-alkil- vagy aril-oxi(2—4 szénatomos)-hidroxi-alkil-csoport vagy

valamely R6R7N(1—4 szénatomos)-alkil-csoport,

ahol Ré és R7 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott), és ahol a fenti meghatározások-31

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65