181860. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzimidazol-származékok és az ezeket tartalmazó féreghajtó szerek előállítására

MAGTAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

181860

Jp|||

Bejelentés napja: 1978. IV. 11. (Cl—1823)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3 :

w

Uniós elsőbbsége:

1977. IV.12.(77121 és 77122)

1978. III. 14. (79227) Luxemburg

C 07 D 235/28

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1983. II. 28.

Q Szabadalmi Tár.

HIVATAL

Megjelent: 1985. VII. 31.

Feltalálók: Szabadalmas:

dr, Aufderhaar Ernst vegyész, Kaiseraugst, dr. Gallay Jean Jacques vegyész, CIBA-GE1GY AG, Basel, Mägden, dr. Kühne Manfred vegyész, Pfeffingen, dr. Meyer Alfred vegyész, Ba- Svájc sei, Rechsteiner Oswald fó'laboráns, Binningen, dr. Schellenbaum Max vegyész,

Muttenz, dr. Fumeaux Jean-Paul vegyész, Basel, Svájc

Eljárás új benzimidazol-származékok és az ezeket tartalmazó féreghajtó szerek előállítására

1

A találmány tárgya eljárás féreghajtó hatású új benzimidazol-származékok, valamint az azokat hatóanyagként tartalmazó szerek előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek parazita férgek, különösen házi- és haszonállatok trema- 5 tódáinak az irtására alkalmasak.

A találmány szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására vonatkozik, amelyeknek képletében

10

R es R[ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkanoil csoport, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport vagy p-nitro-benzoil-csoport és abban az esetben, ha az R és R> csoportok közül 15 az egyiknek a jelentése hidrogénatom, a másik csoport az imidazolgyűrű bármelyik N-atomjához kapcsolódhat,

R2 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénvagy halogénatom, 20

R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, metilcsoport vagy metoxicsoport,

X jelentése oxigén- vagy kénatom,

Y jelentése halogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, 1-4 szénatomos alk- 25 oxicsoport, metil-tio-csoport, metil-szulfonil-csoport, trifluor-metil-csoport, nitrocsoport, hidroxilcsoport, cianocsoport vagy acetilcsoport és

m jelentése 0, 1, 2 vagy 3, 30

181860

2

beleértve abban az esetben, ha az R és Rí csoportoknak legalább az egyike hidrogénatom, az (I) általános képletű tautomer vegyületek és az (I) általános képletű vegyületek oxidációja útján nyerhető diszulfidok előállítását is.

Az (1) és (IV) általános képletű vegyületek R2, R; és R4 szubsztituensei esetében halogénatom alatt előnyösen klór- vagy brómatomot értünk.

A leírásban parazitaférgek alatt a gasztrointesztinális traktusban, vagy az egyéb szervekben élősködő nematodákat, cestodákat és trematodákat értjük.

A melegvérű állatoknál előforduló endoparaziták közül különösen a Helminthek okoznak nagy károkat. Az ilyen parazitákkal fertőzött állatok nemcsak lelassult növekedést és csökkenő teljesítményt mutatnak, de részben olyan súlyos károsodást is, hogy abba belepusztulnak. A szarvasmarhatenyésztésben a csordákban fellépő ilyen járványszerű féregfertőzés megakadályozása vagy legalábbis csökkentése céljából állandó az igyekezet az olyan hatóanyagok kutatására, amelyek a Helmintheket különböző fejlettségi stádiumukban leküzdeni képesek.

Számos féreghajtó hatású anyag ismeretes, de ezek a hatóanyagok nem képesek a velük szemben támasztott igényeknek a kívánt módon eleget tenni, lg}/ például elviselhető dózisban beadva nem minden esetben fejtenek ki kielégítő hatást, vagy gyógyászati szempontból hatásos dózis alkalmazása esetén nem/