181857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-acil-N-(szubsztituákt)-alkil-aminolakánsavak előállítására
181857 A II. táblázatban megadjuk narkotizált patká- hatást (LDSo) e vegyületek intraperitoneális beadása nyok epe-szekréciójának a vizsgálati eredményeit a esetén, valamint feltüntetjük a terápiás indexet találmány szerinti vegyületek intraduodenális alkal- (TQ = LD50/ED50). mazása után (ED50) és az egereknél elért letális II. Táblázat 1 1 Epekiválasztás, toxicitás és terápiás index Számjelzés Toxicitás LDso[mg/kg] (egér, i.p.) Epekiválasztás ED50+++) [mg/kg] (patkány, i.d.) Ta [LD50/ED50] 1 1070++) 40 27 2 850 15 57 3 >1000 25 > 40 4 200 ~ 5 ~ 40 5 190 6 32 9 780 18 43 10 1200 ~ 15 ~ 80 11 190 6 32 14 1100 5 220 16 400 7 57 17 160 5 32 +++) EDso = Az epekiválasztás maximum 50%-kal való növelését okozó dózis (folyadéktérfogat; 30-min-frakció). +*) LDso = [p.o.], idézet Hermann és mtsai., Arzneimittel-Forschung 27 (1977) 467 cikkéből. A III. táblázat a találmány szerinti vegyületeknek mazása utáni letális hatását egereken (LDS0), valaéber patkányokon való orális alkalmazása utáni anti- mint a terápiás indexet (TQ = LDs0/EDSo) szemlélhepatotoxikus hatására (ED50) vonatkozó vizsgálati teti. eredményeket, a vegyületek intraperitoneális alkal-III. táblázat Antihepatotoxikus hatás, toxicitás és terápiás index Számjelzés Toxicitás LDso [mg/kg] (egér i.p.) 1 Antihepatotoxikus hatás ED50++++) [mg/kg] (patkány p.o.) Ta [LD50/ED50] 1 1070++) > 300 < 3,6 3 > 1000 100 > 10 9 780 100 7,8 10 1200 ~ 10 ~ 120 12 250 10 25 14 1100 10 110 17 160 10 16 18 150 8 18,8 ++++) EDso = a CCl4-gyel károsított májú patkányoknál a hexobarbitál-narkózis 50%-kal való csökkentéséhez szükséges dózis ++) LDS0 = (p.o.) idézet Hermann és munkatársai cikkéből [Arzneimittel-Forschung 27 (1977) 467. o.] 6
