181702. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenotiazin-származékok előállítására
9 181702 10 hozzácsepegtetjük. Még 2 óra hosszat kevertetjük 10 °C-on, hozzácsepegtetünk 100 ml vizet és nátrium-hidrokarbonáttal meglúgosítjuk. Szokásos feldolgozás után 2-klór-10-[3-(l-imidazolil)-propionii]-fenotiazin-5-oxidot nyerünk, amelynek olvadáspontja: 148—149 °C. 22—36. példa A 21. példánál leírt módszer szerint eljárva a megfelelő fenotiazinok oxidálásával nyerjük a következő vegyületeket: 22. 10-[3-(l-imidazolil)-propionil]-fenotiazin-5-oxid, olvadáspontja: 152-153 °C. 23. 2-fluor-10-[3-(l-imidazolil-propionil]-fenotiazin-5-oxid; Fumarát, olvadáspontja: 95-97°C. 24. 3-fluor-10 -[ 3 -( 1 -imidazolil)-propionil ] - -fenotiaán-5-oxid, hidrokloridjának olvadáspontja: 231—233 °C. 25. 2-klór-10-(l-imidazolil-acetil)-fenotiazin-5-oxid, o.p. 162-163 °C. 26. 2-klór-10-[3-(2-metil-l -imidazolil)-propionilj-fenotiazin-5-oxid, hidrokloridjának olvadáspontja: 222—223 °C. 27. 2-klór-10-[3-(l-pirazolil)-propionil]-fenotiazin-5-oxid, olvadáspontja: 156-157 °C. 28. 2-klór-10 -[ 3-( 1 -be nzimidazolil)-propionil ]-fenotiazin-5-oxid, olvadáspontja: 196-197°C. 29. 3-klór-10-[ 3 -(1 -imidazolilj-propionil]-fenotiazin-5-oxid, hidrokloridjának olvadáspontja: 212—215 °C. (bomlás közben). 30. 2-metil-10-[3-(l -imidazolil)-propionil]-fenotiazin-5-oxid, hidrokloridjának olvadáspontja: 210-212 °C. 31. 3-metil-10-[3-( 1 -imidazolil)-propioniI]-fenotiazin-5-oxid, hidrokloridjának olvadáspontja 224-226 °C. (bomlás közben) 32. 2-trifluor-metil-10-[ 3-( 1 -imidazolil)-propionil]-fenotiazin-5-oxid, Fumarát, olvadáspont 140 °C (bomlás közben). 33. 2-cián-10- [ 3-( 1 -imidazolil)-propionil ]-fenotiazin-5-oxid, o.p. 127-129 °C, hidrokloridjának olvadáspontja 208—210 °C (bomlás közben) 34. 2-metoxi-10-[3-(l -imidazolil)-propionil]-fenotiazin-5-oxid, Fumarát, olvadáspont 90-94 °C. 35. 3-metoxi-10-[3-(l-imidazolil)-propionil]-fenotiazin-5-oxid, Fumarát, olvadáspont 89-92 °C. 36. 2-acetil-10-[3-(l -imidazolil)-propionil]-fenotiazin-5-oxid, Fumarát, olvadáspont 159—162 °C. (bomlás közben). 37. példa 19,9 g fenotiazin, 14 g 3-(l-imidazolil)-propionsav, 20,6 g diciklohexil-karbodiimid és 200 ml etil•acetát keverékét 30 percig 0 °Con, majd 3 óra hosszat 20°C-on kevertetjük, szokásos módon feldolgozzuk, és így nyerjük a 10-[3-(l-imidazolil)-propionilj-fenotiazint, amelynek olvadáspontja 150-152 °C. 38. példa 25 g 2-klór-fenotiazin-5-oxid, 14 g 3-(l-imidazolil)-propionsav, 20,6 g diciklohexil-karbodiimid és 250 ml tetrahidro-furán keverékét 1 óra hosszat 0 °C-on, majd 2 óra hosszat 30 °C-on kevertetjük, szokásos módon feldolgozzuk, és így nyerjük a 2-klór-10-[3-(l-imidazolil)-propionil]-fenotiazin-5-oxidot, amelynek olvadáspontja 148—149 C. 39. példa 1 g 2-klór- 10-[3-(l-imidazolil)-propionil]-fenotiazin, 8 ml 30%-os hidrogénperoxid és 40 ml ecetsav keverékét 3 óra hosszat 45 °C-on kevertetjük, szokásos módon feldolgozzuk, és nyerjük a 2-klór-10-[ 3- (1 -imidazolil)-propionilJ -fenotiazi n-5,5 - -dioxidot, amelynek olvadáspontja 134-135 °C bomlás közben. Hidrokloridjának olvadáspontja 200-201°C. 40—43. példa A 39. példánál leírt módszer szerint eljárva a megfelelő fenotiazinok oxidálásával a következő vegyületeket nyerjük: 41. 2-klór-10-[3-(2-metil-l-imidazolil)-propionil]-fenotiazin-5,5-dioxid, hidrokloridjának olvadáspontja 224 °C (bomlás közben). 42. 2-cián-10-[ 3 -( 1 -imidazolil) -pro pionil] - -fenotiazin-5,5-díoxid, o.p. 139-142 °C (bomlás közben). Hidrokloridjának olvadáspontja: 220 °C, zsugorodás 215 °C-tól. 43. 3-metoxi-10-[3-( 1 -imidazolilj-propionil]-fenotiazin-5,5-dioxid, hidrokloridjának olvadáspontja 125 °C bomlás közben. 44. példa 2,7 g 2-klór-fenotiazin-5,5-dioxid, 1,9 g 3-(l-imidazolil)-propionilklorid és 3 ml piridin elegyét 1 órán át 100 °C-on tartjuk, utána a szokásos módon feldolgozzuk. 3 g 2-klór-10-[3-(l-imidazolil)-propioni 1] - fenotiazin-5,5-dioxidot kapunk, amely 134—135 °C-on bomlás közben olvad. A következő példák olyan gyógyászati készítmények előállítására vonatkoznak, amelyek az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazzák. A példa: Tabletták 1 kg 2-klór-10-[3-(l-imidazolil)-propionil]-fenotiazin-5,5-dioxid, 4 kg laktóz, 1,2 kg kukoricakemé5 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
