181702. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenotiazin-származékok előállítására
11 181702 12 nyítő, 0,2 kg talkum és 0,1 kg magnézium-sztearát keverékét szokásos módon tablettákká sajtoljuk oly módon, hogy minden tabletta 10 mg hatóanyagot tartalmazzon. B példa: Drazsék Az A példával leírt módszer szerint tablettákat készítünk, amelyeket végül a következő anyagokat tartalmazó bevonóanyaggal vonunk be: szacharóz, búzakeményítő, talkum, tragant és színézőanyag. C példa: Kapszulák 5 kg 2-klór-10-[3-(l-imidazolil)-propionil]-fenotiazin-5,5-dioxidot szokásos módon kemény zselatin kapszulákba töltünk úgy, hogy minden kapszula 20 mg hatóanyagot tartalmazzon. Hasonló módon nyerhetünk olyan tablettákat, drazsékat és kapszulákat, amelyek a többi (I) általános képletű vegyületet vagy azok élettanilag veszélytelen savaddíciós sóit tartalmazzák hatóanyagként. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletü fenotiazin-származékok, valamint azok élettanilag veszélytelen savaddíciós sóinak előállítására — amely képletben R jelentése hidrogén-, fluor-, klór-, bróm-, jódatom, metil-, trifluor-metil-, ciano-, metoxi- vagy acetilcsoport, Y jelentése kénatom, szulfinil- vagy szulfonilcsoport, Z jelentése 1-imidazolil-, 2-metil-l-imidazolil-, 1-pirazolil- vagy 1-benzimidazolilcsoport, és n értéke 1, 2 vagy 3 lehet -, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű fenotiazin-származékot, ahol Phe jelentése (VI) általános képletű csoport, 5 X jelentése klór-, bróm-, jódatom, hidroxil- vagy reakcióképes észterezett hidroxilcsoport, és R, Y és n jelentése a fenti, egy (III) általános képletű bázissal reagáltatjuk, 10 ahol Z jelentése a fenti, vagy b) egy (IV) általános képletű fenotiazin-származé- 15 kot, ahol Phe jelentése a fenti, egy (V) általános képletű karbonsavval vagy annak funkcionális származékával reagáltatjuk, ahol n és Z jelentése a fen(i, 20 majd adott esetben a nyert (I) általános képletü fenotiazint (Y jelentése »kénatom) oxidálószerrel (I) általános képletű szulfoxiddá vagy szulfonná (Y jelentése szulfinil- vagy szulfonilcsoport) oxidáljuk, vagy a nyert (I) általános képletű szulfoxidot (Y je- 25 lentése szulfinilcsoport) (I) általános képletű szulfonná (Y jelentése szulfonilcsoport) oxidáljuk, és/vagy a nyert (I) általános képletű bázist savval történő kezelés útján élettanilag veszélytelen savaddíciós sójává alakítjuk. 30 2. Eljárás gyógyászati készítmények, főleg vérnyomáscsökkentő gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti előállított (I) általános képletű vegyü- 35 letet vagy annak élettanilag veszélytelen savaddíciós sóját - ahol R, Y, 2 és n jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyászatban szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 40 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.4436 - Zrínyi Nyomda, Budapest 6
