180786. lajstromszámú szabadalom • Eljárás sztilben-származékok előállítására

;;r*

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

180786

*

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1978. XII. 20.

(HO-2122)

Elsőbbsége: 1977. XII. 22. (78.751) Luxemburg 1978. XI. I0. (11590/ 78) Svájc

NSZO3 C 07 C 15/52 C 07 C 13/465 C 07 C 13/48 C 07 D 295/02 C 07 D 263/10

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1982. VIII. 30.

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1985. IV. 30.

í Szabadalmi Tár ■ *"j

Feltaláló:

Dr. Loeliger Peter vegyész, Kaiseraugst, Svájc

Szabadalmas:

F. FIoffmann-La Roche et Co., Aktiengesellschaft,

Basel, Svájc

Eljárás sztilbén-származékok előállítására

1

Találmányunk (I) általános képletü új sztilbén-származékok (mely képletben n jelentése 1 vagy 2; amennyiben

n = 1, úgy R1 és R2 hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoportot jelent; vagy amennyiben n = 2, úgy R1 hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoportot és R2 hidrogénatomot képvisel;

R3, R4, R5 és R6 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

R7 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport;

R8 és R9 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

R10 jelentése valamely -(CH—CR'^R11 általános képletü csoport ahol m jelentése 0 vagy 1 ;

R12 O

Rn jelentése egy —CF1—R13 vagy —C—R15 általános 2-oxazolinil-csoport, vagy — ha m = 1 — úgy hidrogénatom is lehet;

R12 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatom-számú alkilcsoport;

R13 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport vagy egy —N(R17, R18 * 20 * * * * 25 * * * * 30) vagy —OR14 általános képletü csoport;

R14 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport vagy kis szénatomszámú alkanoilcsoport;

R15 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport vagy egy —OR16 általános képletü csoport vagy

^786

egy —(CH2)pN(R17, R18) általános képletü csoport;

2

R 6 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil- vagy adott esetben nitrocsoporttal helyettesített fenil-(kis szénatomszámú)alkil-csoport;

5 R 7 és R18 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy kis

szénatomszámú alkilcsoport, vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 5—6 tagú, adott esetben oxigénatomot tartalmazó heterociklikus csoportot képeznek;

10 R 9 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

p jelentése 0,1,2 vagy 3)

és az R11 helyén —C(0)R15 általános képletü csoportot és

R 5 helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil-15 csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek rövidszénláncú alkilén-ketáljai előállítására vonatkozik.

A leírásban használt „kis szénatomszámú” jelző legfeljebb

4 szénatomos csoportokat jelöl.

Az alkil- és alkoxicsoportok egyenes- vagy elágazóláncú-20 ak lehetnek (pl. metil-, etil-, izopropil- vagy 2-metil-propil-croport, illetve metoxi-, etoxi vagy izopropoxi-csoport).

Az alkanoil-csoportok kis szénatomszámú karbonsavakból, pl. ecetsavból, propionsavból vagy pivalinsavból származtathatók le.

25 A fenil-(kis szénatonjszámúj-alkílcsoport előnyösen benzilesoport lehet, amelyhez adott esetben nitro-szubsztituens

kapcsolódhat.

Az —N(R17, Rla) csoport helyén levő heterociklikus csoport pl. nitrogéntartalmú 5- vagy 6-tagú, nitrogénatomot és

30 adott esetben további oxigénatomot tartalmazó heterocikli-