180746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-21978 jelű antibiotikum előállítására

180746

18

mond, Kalifornia; Amberlite és XÁD gyanták: Rohm and Haas Company, Philadelphia, Pa. : Duolite gyanták : Diamond Shamrock Chemical Company, Redwood City, Kalifornia; Sephadex gyanták: Pharmacia Fine Chemicals AB, Uppsala, Svédország; Dowex gyanták: Dow Chemical Company, Midland, Mich.; Diaion: Mitsubishi Chemical Industries Ltd., Tokyo, Japán; XAD gyanták, szilikagél/Cí8 és szilikagél/C8: Merck, Darmstadt, NSZK.

Eljárhatunk oly módon is, hogy a táptalaj-összetevőket és a micéliumot tartalmazó szilárd halmazállapotú részeket extrakció vagy elkülönítés nélkül, előnyösen a víz eltávolítása után használjuk fel az A—21978 antibiotikumok forrásaként. Például úgy járunk el, hogy miután az A—21978 antibiotikumok szintézise befejeződött a tenyészetet fagyasztva szárítjuk vagy közvetlenül összekeverjük a takarmány premixszel.

5 A jelen leírásban ismertetett vizsgálatok során mind az A—21978C keverék, mind az egyes A—21978C komponensek nátrium-sóját használjuk fel.

Az A—21978 antibiotikum, az A—21978C keverék és az egyes A—21978C antibiotikum komponensek, nevelő zetesen a C0, C,, C2, C3, C4 és C5 komponensek baktériumok növekedését gátolják. A következőkben a 11. táblázatban megadjuk azt a legkisebb növekedésgátló koncentrációt, amely koncentrációban az

11. táblázat

Mikroorganizmus

Legkisebb növekedésgáílókoncentráció, pig/mi

(aerob)

Keverék

Co

c,

c2

C3

C4

c5

Staphylococcus aureus 3055

0,13

1,0

0,5

0,13

0,06

0,25

0,13

Group D Streptococcus 282

0,25

2,0

1,0

0,25

0,13

1,0

0,13

Streptococcus pyogenes C203

0,13

0,25

0,13

0,13

0,25

0,13

0,06

Streptococcus pneumoniae Park I

0,13

0,5

0,13

0,25

0,13

0,5 .

0,06

Viridans Streptococcus 9943

0,5

1,0

0,5

1,0

0,5

1,0

0,13

Neisseria gonorrhoeae 111076—4

0,8

NT*

16,0

4,0

4,0

NT

NT

* NT nincs vizsgálva.

12. táblázat

Mikroorganizmus

Legkisebb növekedésgátló koncentráció, p,g/ml

(aerob)

Keverék

c,

c2

c3

Staphylococcus aureus 3055

0,25

1,0

0,5

0,13

Group D Streptococcus 282

0,25

2,0

1,0

0,13

Streptococcus pyogenes C203

0,13

0,5

0,25

0,13

Streptococcus pneumoniae Park I

0,5

2,0

1,0

0,5

Viridans Streptococcus 9943

8,0

32,0

16,0

32,0

A—21978C komponensek és az A—21978C keverék gátolja a kiválasztott baktériumok növekedését.

A 12. táblázatban megadjuk az ismert folyékony táptalaj hígításos vizsgálattal kapott legkisebb növekedésgátló koncentrációkat, amelyek mellett a kiválasztott baktériumok növekedését az A—21978C keverék és az A—21978C komponensek gátolják.

Fontos, hogy az A—21978C antibiotikumok gátolják más antibiotikumokra rezisztens mikroorganizmusok növekedését. A 13. táblázatban összefoglaljuk az A—21978C komponensek, a C0, C,, C2, C3, C4 és C5 legkisebb növekedésgátló koncentrációit (agar-hígításos módszerrel mérve, ICS technika) egyes mikroorganizmusokkal szemben.

13. táblázat

Az A—21978C komponensek hatásossága klinikai izolátumokkal szemben

Vizsgált

mikroorganizmus*

Legkisebb növekedésgátló koncentráció, {jtg/ml**

A—21978C0

A—21978Ci

Staphylococcus aureus (10)

1,0 [10]

0,5 [10]

Staphylococcus epidermidis (12)

1—2 [12]

0,13—0,25 [9]

Streptococcus pyogenes (7)

0,25—5 [5], 32, >32

0,12 [5], 8,16

Group D Streptococcus (9)

2—4 [8], >32

1—2 [8], >16

Streptococcus pneumoniae (8)

0,13—1,0 [7], 4

0,12—1 [7], 8

Viridans Streptococcus (2)

1-4 [2]

0,5, 8

Neisseria gonorrhoae (11)

* *

16— >128 [11]

A—21978C2

A—21978C3

Staphylococcus aureus (10)

0,12—0,25 [10]

0,06—0,Í2 [10]

Staphylococcus epidermidis (12)

0,13—0,25 [9], 0,5

0,06—0,25 [11], 1

9