180746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-21978 jelű antibiotikum előállítására
19 180746 20 Vizsgált Legkisebb növekedésgátló koncentráció, fig/ml mikroorganizmus • A—21978C2 A—21978C3 Streptococcus pyogenes (7) Group D Streptococcus (9) Streptococcus pneumiae (8) Viridans Streptococcus (2) Neisseria gonorrhoeae (11) 0,06-0,12 [5], 4,8 0,25—0,5 [8], 8 0,12 [5], 0,5, 4 [2] 0,5,4 4— >128 [11] 0,06—0,25 [6], 8 0,12—0,5 [8], 4 0,06—0,25 [7], 4 0,5 [2] 4— >128 [9] A—21978C4 A—21978C5 Staphylococcus aureaus (10) Staphylococcus epidermidis (12) Streptococcus pyogenes (7) Group D Streptococcus (9) Streptococcus pneumoniae (8) Viridans Streptococcus (2) Neisseria gonorrhoeae (11) 0,25—0,5 [10] 0,25—1,0 [12] 0,13 [5], 16, 32 0,5—1,0 [8], 32 0,5 [7], 2 1-2 [2] hsJY*** 0,06—0,25 [10] 0,13—0,5 [12] 0,06 [5], 4,16 0,13—0,25 [8], >32 0,06 [7], 2 0,13—0,25 [2] NT * A zárójelben levő számok a vizsgált izolátumok számát jelzik. ** A szögletes zárójelekben levő szám megadja azoknak az izolátumoknak a számát, amelyek a megadott legkisebb növekedésgátló koncentrációval gátolhatok. Ahol nincs zárójel közötti szám, ott csak egy izolátum rendelkezett a megadott értékkel. *** Nem vizsgáltuk. Az A—21978C antibiotikumok bizonyos anaerob baktériumok növekedését is gátolják. A 14. táblázatban megadjuk a standard agar-hígításos módszerrel mért A—21978 keverék és az A—21978C komponensek (C,, C2 és C3, Cq, C4, C5) aktivitását egyes anaerob baktériumokkal szemben. Az A—21978C komponensek in vivo aktívak kísérleti bakteriális fertőzésekkel szemben. A vizsgált vegyületet két dózisban adagoljuk jellemző fertőzések leküzdésére egereknek és az aktivitást ED50-értékben adjuk meg. Az ED50 (hatásos vagy effektiv dózis) testsúlykilogrammban adja meg azt a koncentrációt, amely a kísérleti álla-30 14. táblázat Vizsgált Legkisebb nővekedésgátló koncentráció, [Ag/ml mikroorganizmus * Co Cl c2 c3 Actinomyces israelii 2 4 1,0 1,0 Clostridium perfringens 2 16 8 8 Clostridium septicum 4 4 1,0 1,0 Eubacterium aerofaciens 4 16 8 4 Peptococcus asaccharolyticus 4 4 2 1,0 Peptococcus prevoti 4 2 1,0 <0,5 Peptostreptococcus anaerobius 0,25 2 1,0 1,0 Peptostreptococcus intermedius 2 4 1,0 <0,5 Propionibacterium acnes 1 8 2 1,0 Bacteroides fragilis >128 >128 >128 >128 Fusobacterium symbiosum 4 >128 >128 16 Fusobacterium necrophorum 2 64 64 32 c4 c 5 Keverék Actinomyces israelii 1,0 0,5 1,0 Clostridium perfringens 1,0 0,5 8 Clostridium septicum 1,0 0,5 1,0 Eubacterium aerofaciens 2 0,5 8 Peptococcus assaccharolyticus 1,0 0,5 1,0 Peptococcus prevoti 2 0,5 <0,5 Peptostreptococcus anaerobius 0,25 0,25 1,0 Peptococcus intermedius 1,0 0,25 1,0 Propionibacterium acnes 0,5 0,25 2 Bacteriodes fragilis >128 >128 >128 Fusobacterium symbiosum 4 2 >128 Fusobacterium necrophorum 4 0,5 >128 10
