180703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új anthelmintikus, benzimidazol-származékok és ilyen származékokat hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására
15 180703 16 Szintén a példákban leírt eljárásokhoz hasonlóan állíthatjuk elő a következő vegyületeket: 6. táblázat Vegyület száma Olvadáspont, C‘ 68. 204—206 69. 215—218 70. 289—294 71. 191—193 72. 166—170 73. 197—200 74. 239—243 75. 198—199 76. 170—171 77. 185—187 A találmány szerinti benzimidazol-származékok anthelmintikus hatását bemutató kísérleteket a következőkben ismertetjük: Kísérlet Fasciola hepatica-val fertőzött patkányokon Fehér laboratóriumi patkányokat májmétellyel (Fasciola hepatica) fertőztünk meg. A lappangási idő letelte után kísérletenként 3—3 fertőzött patkányt ugyanazzal a hatóanyaggal kezeltünk, gyomorszondával, szuszpenzióként három egymás utáni napon át egyszer történő adagolással. A hatóanyagokat 300, 100, 30 és 10 mg/ testsúlykg dózisban vizsgáltuk. Két héttel a hatóanyag adagolása után a kísérleti állatokat leöltük és felboncoltuk. Az értékelést az állatok boncolása után a megmaradt paraziták számának és a kezeletlen, ugyanolyan módon és ugyanannyi ideig fertőzött kontroll állatokon észlelt paraziták számának összehasonlításával adtuk meg. Terápiás hatású dózisokban a szert a patkányok tünetmentesen tűrték. 6. táblázat Vegyület száma Dózis, mg/kg 1. 3 x 10 2. 3 x 30 3. 3 x 100 4. 3x30 5. 3 x 100 6. 3x30 7. 3 x 10 9. 3 x 10 11. 3 x 100* 14. 3 x 10 15. 3x10 17. 3 x 300* 23. 3 x 10 24. 3 x 30* 25. 3 x 100* 26. 3 x 30 28. 3 x 100* 30. 3 x 30 31. 3 x 10 33. 3x30 35. o r'i V ro Vegyület száma Dózis, mg/kg 36. 3x 100 37. 3x30 38. 3x30 39. 3x100 40. 3x100 42. 3x100 43. 3x 100 44. 3x100 45. 3 x 100 55. 3x30 56. 3x100 57. 3x10 58. 3 x 10 60. 3x10 61. 3x30 62. 3 x 100 63. 3 x 10 64. 3 x 10 66. ' 3x100 68. 3x10 69. 3x30 70. 3x100 72. 3 X 10 73. 3 x 100 74. 3x100 A találmány szerinti hatóanyagokat a házi- és haszonállatokban, például marhákban, birkákban, kecskékben, macskákban és kutyákban élősködő bélférgek ellen alkalmazhatjuk. A hatóanyagot adagolhatjuk egy részletben is, de ismételt dózisokban is, ahol az egyes dózisok nagysága az állat fajtájától függően előnyösen 0,5—100 mg/testsúlykg. Protrahált adagolással sok esetben jobb hatás érhető el vagy alacsonyabb összdózis alkalmazható. A hatóanyagok, illetve az azokat tartalmazó keverékek a takarmányhoz vagy ivóvízhez is adagolhatok. A kész takarmány az I általános képletű anyagokat előnyösen 0,005—0,1 súly% mennyiségben tartalmazza. A szereket az állatoknak oldat, emulzió, szuszpenzió, por, tabletta, kapszula stb. alakban, orálisan, abomazálisan adagoljuk. Ezen adagolási formák kikészítéséhez például szokásos szilárd hordozóanyagokat, például kaolin, talkum, bentonit, konyhasó, kalciumfoszfát, gyapotmagliszt vagy a hatóanyaggal nem reagáló folyadékok, például olajok és más, az állati szervezetre nem káros oldó- és hígítószerek alkalmazhatók. Amennyiben az oldatok vagy emulziók fiziológiás és toxikológiai tulajdonságai azt megengedik, a hatóanyagok az állatoknak például szubkután, injekció alakjában is adagolhatok. Történhet ezenkívül a hatóanyagok állatoknak való adagolása nyalatóval (só) vagy melasztömbökkel is. Fia az anthelmintikus szerek takarmánykoncentrátumként állnak, hordozóanyagként például széna, hizlaló takarmány, magtakarmány vagy proteinkoncentrátum jön számításba. Az ilyen takarmányok a hatóanyagokon kívül még adalékanyagokat, vitaminokat, antibiotikumokat, kemoterapeutikumokat, vagy más kártevőirtószereket, többek között bakteriosztatikus, fungisztatikus, coccidiosztatikus anyagokat, vagy hormon-5 10 15 20 25 30 35 ^0 45 ;o 55 60 65 8
