180540. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 11-helyzetben szubsztituált 5,11-dihidro-6h-pirido (2,3-b)<1,4>-benzodiazepin 6-onok előállítására

11

180540

12

Példa

It,

n2

A

Olvadáspont, °C (átkristályosítási oldószer)

Kitermelés,

%

Analóg

példa

44.

8-nza-l,4-dioxa-spiro[4.5]dekán-8-il-TT-(CH2)3-138—140° (etilacetátból)

27

6.

45,

1,2,5-tetrahidro-pirid-l -il-H-ch2-217 — 219° (izopropanolból)

58

6.

46.

morfolino

H-ch2-ch2-208 — 210° (bomlik) (acetonitrilból)

85

4.

47.

morfolino-ch3-CH2-CIT2-200 — 202° (xilolból)

55

4.

48.

2,6-dimetil-morfolino

H-CHa-262 — 264° (izopropanolból)

51

4.

49.

tiomorfolino

H-ch2-246 — 248° (n-propanolból)

62

6.

50.

1 -oxido-tiomorfolino

II-ch2-245—246° (n-propanolból)

59

6.

öl.

1,2,3,4-tetrahidro-2-izokinolil

H-ch2-210—211° (izopropanolból)

72

2.

52.

hexahidro-3-metil-lpirimidmil

H-ch2-214 — 216° (izopropanolból)

45

6.

53.

9-metil-3,9-diazabieiklo[3.3.1 ]nonan-3-il

H-ch2-237 — 240° (bomlik) (izopropanolból)

57

6.

54.

1,2,3,6,7,9,9a-oktahidro-4H-pirazino[l ,2-a]-pirimidin-l(vagy 8)-il-11-oh2-237 — 239° (elanolból)

46

6.

55.

dimetilamino-CH»-CHrCH2-hidroklorid : 220 — 221° (acetonitrilból)

47

3.

56.

( 1 -motil-pirrolidin-2-il)-metilamino

H-ch4-168 — 170° (etilacetátból)

49

6.

57.

(furán-2-il)-metilamino

H-CÍI2-181 —183° (otanolból)

50

1.

58.

(1 -benzil-pirrolidin-2-il)-metilamino

TI-ck2-179 —180° (etanolból)

30

13.

59.

( tetrahidrof urán- 2-il) - metilamino

H-ch2-169 —171° (acetonitrilból)

51

5.

60.

N-[(l-etil-pirrolidin-2-il)-metil ]-metilamino

H-ch2-143—145° (ciklahexán és etilacetát elegyéből)

43

13.

61.

(1 -metiI-pirrolidin-2-il)-etilamino

H-ch2-154 —156° (butilacetátból)

31

13.

62.

(l-etil-pirrolidin-2-il)-metilamino-ch3-ch2-ch2-84—86° (ciklohexán-etilacetát elegyéből)

49

13.

63.

1,4-diazabiciklo[4.30.1 ]nonán-4-il-H-ch2-219—221° (izopropanolból)

63

1.

64.

1,2,5,6-tetrahidro-pirid- 1-il-ch3-ch2-162 — 163° (izopropanolból)

81

1.

65.

1,2,5,6-tetrahidro-pirid- l-il

H-ch2-ch2-207—209° (etanolból)

65

1.

66.

(l-metil-pirrolidin-2-il)-etilami no-ch3-CHa-141 —144° (etilacetátból)

32

1.

67.

(l-metil-pirrolidin-2-il)-metilamino-ctt3-CHj-179 —181° (izopropanolból)

54

1.

68.

( 1 -etil-pirrolidin-2-il)-mctilamino-CII2-119 —120° (acetonitrilból)

46

1.

69.

(1 -n-propil-pirrolidin-2-il)-metilamino-ch3-CHa-147 —148° (etilacetátból)

52

1.

70.

(I-alliI-pirrolidin-2-il)-metilamino-CTT;,-cti2-123 —125° (etilacetát és ciklohexán elegyéből)

45

6.

71.

(1 -n-biitil-pirrolidin-2-il)-metilamino-ch3-Cll,-64 — 67° (etilacetát és oiklohexán elegyéből)

34

6

72.

(1 -etil-pirrolidin-2-il)-metilamino-cit3-(CH2)5-hidrobromid : 186 —188° (izopropanol és etanol elegyéből)

50

5.

73.

pirrolidino

H-(CH2)s-140 — 142° (etilacetátból)

58

5.

74.

(l-n-propil-pirrolidin-2-il)-metilamino

H-ch2-150 — 152° (acetonitrilból)

41

6.

75.

(l-allil-pirrolidin-2-il)-metilamino

H-ch2-126 —128° (etilacetát és ciklohexán elegyéből)

35

6.

76.

( 1 -etil-pirrolidin- 3-il ) - -metilamino-ch3-ch2-97 —100° (dietiléterből)

41

6.

6