180364. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9alfa,11béta-diklór-16alfa-metil-21-(diciklohexil-metoxi-karbonil oxi)-pregna-1,4-dién-3,20-dion előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI leírAs B 180364 iAr Bejelentés napja: 1980. VI. 19. (1526/80.) Elsőbbsége: 1979. VII. 26. Franciaország (79-19296) N.mzatközi osztályoz*»: NSZO3 C 07 J 5/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1982. VI. 28. (. Szabadalmi Tár. HIVATAL Megjelent: 1986. XI. 20. 'Vv^-7dL/uDn:',/\__* Feltalálóik): Szabadalmas: Teutsch Jean Georges, Pantin, Deraedt Roger, Roussel-Uclaf, Párizs, Franciaország Pavillons-sous-Bois, kutatómérnökök, Franciaország Eljárás 9alfa, 1 Ibéta-diklór-16alfa-metil-21-(ciciklohexil-metoxi-karbonil-oxi)-pregnal,4-dién-3,20-dion előállítására A találmány tárgya eljárás egy, a 16alfa-metil-jpregnánsorhoz tartozó uj halogénezett származék, a 9alfa» llbeta-dlklór-16al£a-metil~21-/diciklohexil-metoxi-karboniloxi/-pregna-l,4-dién-3j20-dion előállítására, A találmány szerinti eljárással előállított vegyület a 2 J42 738 számú francia szabadalmi leírásban és a 2 381 065 számú közzétett francia pótszabadalml bejelentésben Ismertetett vegyületcsaládhoz tartozik. A 2 342 738 számú francia szabadalmi leírásból ismeretesek az I általános képletü vegyületek, amelyek képletében L hidrogénatomot vagy 1-18 szénatomos acilcsoportot jelent, mig Y jelentése llbéta helyzetű klóratom és X jelentése 9alfa~űelyzetü klór- vagy brómatom, vagy Y jelentése llbéta helyzetű flUroratom, amikoris X jelentése 9al£a helyzetű klóratom. Az idézett pots zabadalml bejelentés a 9alf&» llbéta-di— klór-16alfa-metil-21-hidroxi-pregna-l,4~dién-3»20-diont ismerteti. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyület beletartozik ugyan az előbb Ismertetett vegyületcsaládba, mégis uj, mert nfagát a vegyületet eddig nem Írták le.' A találmány szerinti eljárással előállítható vegyület ezen felül figyelemreméltó. farmakológlai sajátságokkal rendelkezik, nevezetesen* rendkívül erős, a beadás helyére korlátozódó gyulladás gátló hatása van. Ez a vegyület mentes a szisztemikus hatástól. Az említett kivételes úgynevezett "in loco" hatása folytán ez a vegyület élesen eltér a hasonló szerkezetű eddig is** mert vegyületéktől.
