180355. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(amino-alkil-amino)-4,5,8-trihidroxi-antrakinon származékok előállítására

180.355

2. táblázat

B 16 melanózisos festékes daganat teszt

Vegyület

Dózis /mg/kg/

Átlagos

túlélési

idő/nap/

T/C x 100 /%/

1-1/2-dimetil-aminő-25

31,5

185-etil/-amino|-4,5»8-12,5

35,2

209

-trihidroxi-antrakinon 6,2

28,5

168

Kontroll

0

17,0-5-fluor-uracil

20

30,0

176

1- 2-/2-hi dr oxi-10

31,0

145-etil-amino/-etil] -5

28,5

129

-amino«, -4,5,8-tri-2,5

29,5

134

hi dr oxi-ant ra k inon

1,2

28,5

129

Kontroll

0

22-5-fluor-uracil

20

28,5

129

Jelen találmány oltalmi körébe beletartoznak az emlősök rákos megbetegedéseinek kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények, melyek hatóanyagként bizonyos l-/amino~alkil-amino/-4,5,8-trihidroxi-antrakinon-származékokat tartalmaznak hatóanyagként. Az ezekben a gyógyászati készítményekben célszerűen alkalmazható /!/ általános képletü vegyületek képletében R^ és R2 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, n jelentése a megadott.

A találmány szerinti vegyületek napi 1 mg - 0,4 g/testsulykilogramm dózisban adagolva gátolják egerek átültetett tumorainak növekedését, és enyhítik a leukémia és az emlősök más hasonló rákos megbetegedéseinek tüneteit, valamint a rák viszszafejlődését erédményezik. Optimális eredmény 1,0 mg - 50 mg/ /kg napi dózissal érhető el, és ezeket a dózisegységeket úgy adjuk be, hogy egy 70 kg testsúlya személy 24 óra alatt 70 mg és 3,5 g közötti mennyiségű hatóanyagot kapjon. A dózishatárokat úgy lehet változtatni, hogy az optimális terápiás eredményt; érjük el. így például naponta többszöri részletekben lehet beadni a kivánt mennyiséget vagy az adagokat arányosan csökkenteni lehet, ha a helyzet úgy kívánja. Gyakorlati szempontból előnyös az, hogy a hatóanyagokat a szokásos módokon, igy például orálisan, intravénásán, intramuszkulárisan vagy szubkután adhatjuk be.

Orális alkalmazás céljára például egy közömbös higitószerb vagy egy gyógyászati lag elfogadható hordozót alkalmazhatunk a hatóanyag mellett^, vagy a hatóanyagot kemény vagy lágy zselatin kapszulákba tölthetjük, tablettákká préselhetjük, vagy közvetlenül hozzákeverhetjük a táplálékhoz. Orális gyógyászati alkalmazás céljára a hatóanyagokat összekeverhetjük segédanyagokkal és beadhatjuk lenyelhető vagy bukkálisan beadható tabletták, pirulák, kapszulák, elixirek, szuszpenziók, szirupok, os-