180355. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(amino-alkil-amino)-4,5,8-trihidroxi-antrakinon származékok előállítására
180,356 tyák és más hasonlók alakjában; Ezek a készítmények legalább 0,1 % hatóanyagot tartalmaznak. A készítmények százalékos ható* anyagtartalma természetesen változó lehet és célszerűen 2-60 suly%-a az egységadagnak, melynek formájában a készítményt kiszereljük. A találmány szerint előnyös készítmények orálisan beadható egységadagjai 1-400 mg hatóanyagot tartalmaznak. A tabletták, pirulák, kapszulák és njás hasonló készítmények a következő segédanyagokat is tartalmazhatjákí valamilyen kötőanyagot, például tragantot vagy akáciagumlt, kukoricakeményitőt vagy zselatint, vagy dikalcium-foszfát kötőanyagot! az összetapadást gátló szert, például kukorioakeményítőt, burgonyakeményitőt, alginsavatj sikositó anyagokat, például magnézium-sztoarátot; édesítő anyagokat, például szukrózt, laktózt, vagy szaccharint, vagy Ízesítő anyagokat, mint például borsmenta aromát, gaulteria olajat vagy cseresznye aromát. Ha az egységadagokat kapszula alakjában állítjuk elő, úgy az a fenti típusú adalékokon kiviil folyékony hordozót is tartalmazhat. Számos más anyag is lehet a készítményben, például bevonóanyag, vagy más, az egységadag fizikai formáját módosító anyag, A tabletták, pirulák vagy a kapszulák például sellakkal, cukorral, vagy mindkettővel be lehetnek vonva. Egy szirup vagy elixir tartalmazhatja a hatóanyagot, édesítőszerként szukrózt, konzerválószerként metil- és propil-paraben-szármázékokat, cserző- és édesitő anyagokat, mint például cseresznye vagy narancs aromát. Természetesen mindegyik, az egységadagok előállításánál alkalmazott segédanyagnak olyannak kell lennie, hogy farmakológiai- Lag tiszta és az alkalmazott mennyiségben ártalmatlan legyen. Emellett a hatóanyagokból nyújtott hatóanyagfelszabaditásu készítményeket is elő lehet állítani. A hatóanyagokat parenterélisan vagy intraperitoniálisan is alkalmazhatjuk. Oldatokat készíthetünk a találmány szerinti szabad bázisból vagy annak farmakológiailag elfogadható sójából vízzel és előnyösen egy felületaktiv anyaggal, például hidroxi-propil-cellulózzal. Diszperziókat is előállíthatunk például tlicerollal,■folyékony polietilén-glikollal vagy ezek elegyével s olajokkal. Az általában alkalmazott tárolási és alkalmazási körülmények között á felsorolt készítmények konzerválószert is tartalmaznak, hogy meggátolják a mikroorganizmusok elszaporodását a készítményben. Az injekció formájában beadható gyógyászati készítmények közé tartoznak a steril vizes oldatok vagy diszperziók és az olyan steril porok, melyekből közvetlenül a beadás előtt steril oldat vagy diszperzió készíthető. A készítménynek minden esétben sterilnek kell lennie és annyira fluidnak, hogy befecskendezhető legyen. Az előállítás és tárolás körülményei között stabilnak kell lennie és meg kell védeni a mikroorganizmusok, például a baktériumok és gombák káros hatása ellen. A hordozóanyag lehet oldószer vagy diszpergálószer, mely például vizet, etanolt, valamilyen poliolt /úgymint glioerolt, propllén-glikolt vagy folyékony polietilén-glikolt/, ezek valamilyen megfelelő elegyét és növényi olajokat tartalmaz. A kellő fluiditást fenntarthatjuk például úgy, hogy valamilyen bevonóanyagot, úgymint lecitint alkalmazunk, vagy diszperziók esetén a kívánt részecskeméretet felületaktiv anyagok alkalmazásával biztosítjuk. A mikroorganizmusok hatása különböző baktérium- és gombaellenes szerekkel, például parabén-származékokkal, klór-butanollal, fenollal, szorbinsawal, thimerosallal gátolható meg. Gyakran elönyös izotóniás szereket, például cukrokat vagy nátrium-klorl-5
