180355. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(amino-alkil-amino)-4,5,8-trihidroxi-antrakinon származékok előállítására

180.355

30 napig rendszeresen mérjük és feljegyezzük a túlélők számát. Az átlagos túlélési idő és e kezelt állatok túlélési idejének /T/ a kezeletlen állatok túlélési idejéhez /C/ viszonyított arányát kiszámítjuk. Kontrollvegyületkent 5-fluor-uracilt alkal*raazunk 60 mg/kg dózisu injekció formájában. A teszt eredményei a találmány szerinti vegyületek egyes képviselőivel végrehajtva az 1. táblázatban láthatók. Hatékonynak tekintünk egy vegyületet, ha T/0 x 100 125.

1. táblázat

P 368 limfotikua leukémia teszt

Vegyület Dózis

/mg/kg/

Átlagos túlélési idő /nap/

T/C x 100 /%/

l-í/2-dimetil-50

17,0

170-a mino-e t i l/-a mind}-25

16,0

160-4,5* 8-trihidroxl-12,5

14,0

140

-antrakinon

kontroll

0

10,0

5-fluor-uracil

60

15,0

150

l-^/2-/2-hidroxi-25

23,5

235-etil-amino/-etil7 - -aminoj, *4,5,8-t ri -12,5

19,5

195

6,25

19,5

195

hidroxi-antrakinon

3,12

19,0

190

1,56

17,0

170

0,78

15,5

155

Kontroll

0

10,0-5-fluor-uracil

60

19,0

190

B 16 melanózisos festékes daganat teszt

Azonos nemű, 17-20 g súlyú C57B0/6 egereket alkalmazunk, általában tizes csoportokban. B 16 melanózisos festékes daganat 1 g-nyi mennyiségét homogenizáljuk 10 ml hideg izotóniás sóoldatban, majd minden kísérleti egérnek 0,5 ml-es alikvot részeket adunk be intraperitoniálisan. A vizsgálandó vegyületeket intraperitoniálisan adjuk be a tumor átültetésének napjától számított 1-9, napon különböző adagokban. Az állatok súlyát mérjük és a túlélők számát rendszeresen feljegyezzük 60 napon át.

Az átlagos túlélési időt és a kezelt állatok túlélési idejének /T/ a kezeletlen állatok túlélési idejéhez /C/ viszonyított arányát kiszámítjuk. Kontrollvegyületkent 5-fluor-uracilt alkalmazunk 20 mg/kg-os injekciók alakjában. A találmány szerinti egyes vegyuletekkel elvégzett kísérlet eredményei a 2.táblázatban láthatók. Hatásosnak tekintjük a vegyületet, ha a T/C x 100 > 125.

3