180334. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,1'- bifenil- 2-il-alkilamin-származékok előállítására
180 334 A találmány szerinti bifoni lil-alkil-aminok bázikus vegyülotek, nőinek sóképzésael azorves vagy szervetlen savakkal könnyen reagálnak. Azokat a savaddiciós a ókat, melyek lényegé-., ben ugyanúgy nem toxikusak mint a szabad aminok, melyekből szál— maznak, "gyógyászatilag elfogadható aavaddlolóa s6k"-nak nevezf zük, és ezek szintén a találmány tárgykörébe tartoznak. Az ilyen sókat általánosan használt szervetlen savakból, mint hid-' rogén-kloridból, hidrogén-bromidból, kénsavból, foszforsavból vagy perklórsavból állítjuk elő. A gyógyászatilag elfogadható aavaddiciós sók a szabad amin és valamely szerves sav, mint hafgyasav, ecetsav, borostyánkősav, maleinsav, p-toluolszulfonsavj metánszulfonsav vagy citromsav, reakciójával is előállíthat ók. Gyógyáazatilag elfogadható sók magukba foglalják az /I/ általár nos képletü aminbázisok kvaterner ammónlumsóit. Ezek a sók a bifenilil-alkil-tero-amin és valamely alkilezőszer, mint 1-6 szénatomszámu alkil-halogenid, 1-6 szénatomszámu alkil-szulfát. vagy 1-6 szénatomszámu alkil-benzolszulfonát reakciójával állíthatók elő. A gyógyáazatilag elfogadható kvaterner ammóniumsók képzésére szokásosan hasznait jellemző alkilezőszer például a metil-bromid, n-butil-jodiű, izopentil-klorid, dimetil-szulfát* etil-benzol-szulfát és diizopropil-szulfát. Az /I/ általános képletü vegyületek a következő módszerekkel állíthatók elő* /a/ valamely /II/ általános képletü aldehidet megfelelő /III/ általános képletü Grignard-reagenssel, mely képletben jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, és n jelentése 5 vagy 4, reagáltatjuk, igy olyan /!/ általános képletü vegyületet kapunk, melyben R*’ jelentése hidroxilcsoport, és Z jelentése -/CH2/n- csoport, ahol n 3 vagy 4; /b/ valamely /IV/ általános képletü vegyületet /!/ általános képletü vegyületté redukálunk, mely képletben R1 jelentése hidroxilcsoport, és Z jelentése -/CH2/n- csoport, ahol n 3 vagy 4; /c/ valamely /V/ általános képletü ketont /I/ általános képletü vegyületté redukálunk, melyben R^ jelentése hidroxilcsoport, és O R jelentése hidrogénatom; /d/ valamely /VT/ általános képletü nitrilt egy /VII/ általános képletü amino-alkilező szerrel, mely képletben A jelentése lehasitható csoport, alkilezünk, igy olyan /I/ általános képletü vegyületát kapunk* mely képletben R^ jelentése nitrilcsoport; /e/ egy /VIII/ általános képletü nitrilt /!/ általános képletü vegyületté hidrolizálunk, melyben R^ jelentése savamid- vagy karboxilcsoport; 4
