180334. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,1'- bifenil- 2-il-alkilamin-származékok előállítására

180.334

Ezek szerint, a jelen találmány tárgya eljárás /I/ általános képletü vegyüíetek, mely képletben

X jelentése hidrogénatom, vagy a fenilgyürü 5-helyzetében levő halogénatom,

R1 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, ciano-, karbamoll- vagy*

karboxicsoport, OH

\

Z jelentése -/CH / - vagy -CHgCHCHg- csoport, melyben n jelentése 2-4 egész szám,

3 4

R^ és R jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 széfatomszámu alkilcsoport, fenil-/l-3 szénatomszámu/-alkllosoport, vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidinocsoportot képeznek,

és gyógyászatilag elfogadható savadaiciós sóinak vagy kvaterne^ ammoniumsóinak előállítására.

Előnyösek azok az /I/ általános képletü vegyüíetek, melyekben

X jelentése hidrogénatom, vagy a bifenilil gyűrű 5-helyzetében lévő fluor-, klór- vagy brómaton,

R^ jelentése hidrogénatom, hidroxi-, nitril-, savamid- vagy kar boxiles opor t,

Z jelentése -/CH2/n-csoport, ahol

n 2 vagy 3, vagy 1-OH^CH/OH/CHo-csoport, ha R jelentése hidrogénatom, és

•T II £

R^ és R^- jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 széoatomazámu alkilcsoport. feni1-/1-3 szénatomsBému/-alkilcsoport, vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt pirrolidino-csoportot képez, és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddiclós, vagy kvaterner ammóniumsói.

Más előnyös /!/ általános képletü vegyüíetek a következő egy vagy több sajátossággal rendelkeznek:

1.

2.

3.

4.

5.

6 •

7.

8.

9-10.

11.

X1

R1

R1

R1

R?

R5

R4

Z

Z

hidrogén- vagy fluoratom; hidroxilcsoport ;

nitrilcsoport;

savamidcsoport;

más mint hidgorénatora;

1-4 szénatomszámu alkilcsoport, különösen izot>ropilcsoport; T

hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámu alkil-csoport;-CHgCHgCHg- csoport;-CH2CH/0H/0Ho- csoport;

gyógyászatilag elfogadható savaddiclós só; vagy. gyógyászatilag elfogadható kvaterner ammóniumsó.

A jelen találmány tárgya továbbá gyôgysæ r készítmény, mely az /!/ általános képletü vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját gyógyászatilag elfogadható hordozóanyaggal kombinálva tartalmazza#

3