180321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6- és 9- helyzetben szubsztituált 2-amino-apurinszármazékok előállítására

180.321

A találmány tárgya eljárás uj, 6- és 9-helyzetben helyettesített 2-amino-purin-származékok, és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására. Közelebbről megjelölve, a találmány guanin és a 2,6-diamlno-purin oly származékainak előállítására vonatkozik, amelyek a y-helyaetben a purln-gyürürendszerhez kapcsolódó oídalláncban egy többször ismétlődő csoportot tartalmaznak; kiterjed a találmány a vegyületek savaddiciós sóinak az előállítására is.

Azt találtuk, hogy az /I/ általános képletü 6- és 9-helyzetben helyettesített 2-amino-purinszármazékok - e képletben

F hidroxil- vagy aminocsoportot, balogén-, előnyösen klórvagy brómatomot,

1 2

E hidrogénatomot vagy egy -CO-B csoportot és ebben

2

E hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláncu, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot képvisel,

n jelentése 2, 3 vagy 4, előnyösen 2 -jó vírusellenes hatást mutatnak in vitro a DNS és ENS vírusok különféle családjai ellen. Különösen hatásosak ezek a vegyületek a vaccinia- és herpes-virusok, közöttük az emlős állatokban fellépő herpes simplex, zoster és varicella vírusok ellen, amelyek például herpes-eredetü keratitis megbetegedéseket okoznak nyulakon és herpes-eredetü encephalitis megbetegedést egereken.

A fenti meghatározásnak megfelelő /I/ általános képletü vegyületek és savaddiciós sóik sorában a herpes- és vaccinia-2