180321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6- és 9- helyzetben szubsztituált 2-amino-apurinszármazékok előállítására
180.321 vírusok elleni rendkívül erős hatásuk folytán különösen előnyösek azok, amelyek képletében I? amino- agy hidroxilcsoportot, pl hidrogénatomot képvisel és n = 2, valamint ezek savaddicios sói. Különösen kiemelkedő vírusellenes hatást mutatnak herpes- és vaccinia-virusok ellen és ezért a legelőnyösebbeknek tekinthetők a következő vegyületek: 9- 2-/2-hidroxi-etoxÍ/-etoximetil -guanln, 2,6-diamino-9- 2-/2-hidroxi-etoxi/-etoximetil;-purln és 2-amino-6-klór-9- 2-/2-benzoiloxi-etoxi/-etoximetil_-purln. A fenti meghatározásnak megfelelő /I/ általános képletü vegyületek gyógyszerészeti szempontból elfogadható sói sorában gyógyászati célokra különösen a tejsavval-, ecetsavval, almasavval. p-toluolszulfonsavval és hasonló szerves savakkal, továbbá a sósavval, kénsavval és más gyógyszerészeti s zempontbol elfogadható szervetlen savakkal kepezett sók előnyösek. Az /I/ általános képletü vegyületek más sói is előállithatók és ezeket kivánt esetben cserebomlásos módszerekkel alakíthatjuk át oly sókká, amelyek a gyógyászatban közvetlenül alkalmazhatók emberek és eralős állatok vírusos fertőzéseinek gyógykezelésére. A fenti meghatározásnak megfelelő /I/ általános képletü helyettesített purin-származékok előállítása a találmány értelmében oly módon történik, hogy a/ olyan, az /!/ általános képletü vegyületek szükebb körébe tartozó 2,6-diamino-purinszármazékok előállítására, melyek képletében R jelentése aminocsoport és R1, R2 és n jelentése a megadott, egy /!/ általános képletü 2-amino-6-halogén-purinszármazékot - ahol a képletben I? jelentése halogénatom és Rl, r2 és n jelentése a megadott - aminolizálunk, vagy b/ olyan, az /!/ általános képletü vegyületek szükebb körébe tartozó 2-amino-purinszármazakok előállítására,.melyek képletében R jelentése amino- vagy hidroxilcsoport és R , R^ és n jelentése a megadott, egy 2-aminocsoportján és R csoportján egyaránt tri-/l-4 szénatomos/-alkil-szilil-csoporttal védett /I/ általános képletü 2-amino-purinszármazék - ahol a képletben R jelentése amino- vagy hl droxi les oport, Rl, R2 és n jelentése a megadott - tri-/l-4 szénatomos/-alkil-szilil -védőcsoportjait önmagában ismert módon eltávolítjuk, vagy c/ egy /IIX/ általános kêçletü 2-amino-9H-purin-származékot - ahol a képletben R jelent ese a megadott - egy /IV/ általános képletü vegyülettel - ahol a képletben n és r2 jelentése a megadott és A jelentése halogénatom - reagáltatunk, vagy d/ olyan, az /I/ általános képletü vegyületek szükebb körébe tartozó 2-amino-purinszármazékok előállítására, melyek képletében R^ jelentése -CO-R^ képletü csoport és ebben R^ jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncu 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, R és n jelentése a megadott, egy /I/ általános képletü 2-amino-purinszármazékot - ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom, R és n jelentése a megadott - 1-4 szénatomos telitett alifás karbonsavval vagy 1-4 szenatomos telitett alifás savanhidriddel, benzoesavval vagy benzoesavanhidriddel reagáltatunk, vagy e/ olyan, az /I/ általános képletü vegyületek szükebb körébe tartozó 2-amino-purinszármazél^ok előállítására, melyek kép-3
