180321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6- és 9- helyzetben szubsztituált 2-amino-apurinszármazékok előállítására
SZABADALMI , MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LElRAS B 180321 Nemzetközi osztályozd: w Bejelentés napja: (22) 1977.111.01. (21) WE-551 Elsőbb lége: (32) 1976.111.01. (31)662899 (33) US (51) NSZO3 C 07 D 473/16 C 07 D 473/üt C 07 D 473/40 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (42) 1982. V. 28. Megjelent: 1987.11.18. ( . Szabadalmi Tár. ' , ^ (72) Schaeffer Howard John, vegyész, Richmond, Virginia (US) (73) The Wellcome Foundation Limited, London (GB) (54) E\Járás 6- és 9-helyzetben szubsztituált 2-amino-purinszármazékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletfl új 6- és 9-helyzetben szubsztituált 2-amino-purinszármazékok - ahol a képletben R jelentése hidroxil- vagy aminocsoport vagy halogénatom, R* jelentése hidrogénatom vagy egy -CO-R3 képletfl csoport és ebben R3 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkllcsoport vagy fenilcsoport, n jelentése 2,3 vagy 4 - valamint savaddiciós sóik előállítására. A találmány értelmében az új vegyületeket a következőképpen állítják elő: az R helyén aminocsoportot tartalmazó új vegyületeket a megfelelő, R helyén halogénatomot tartalmazó új vegyületek ammonilizisévei; az R helyén amino- vagy hldroxilcsoportot tartalmazó 2-amino-purinszármazékokat a megfelelő, trialkil-szilil-csoporttal védett származék védőcseportjalnak eltávolításával; az R1 helyén -CO-R3 csoportot tartalmazó (I) általános képletfl vegyületeket az R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó megfelelő származékokat alifás karbonsavval vagy alifás savanhidriddel reagáltam; az R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó megfelelő származékokat alifás karbonsavval vagy alifás savanhidriddel reagáltam; R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó új vegyületeket a megfelelő kiindulási anyag hidrolizálásával vagy katalitikus hidrogenizálásával; az R helyén hldroxilcsoportot tartalmazó találmány szerinti vegyületek a megfelelő, R helyén aminocsoportot tartalmazó származék adenozin-deamináz enzimmel való kezelésével. Valamennyi (I) általános képletfl vegyület előállítható egy (III) általános képletfl vegyületnek egy (IV) általános képletfl vegyület tel (ahol A jelentése halogénatom) való reagáltatásával. Az új vegyieteknek vírusellenes hatásuk van.
