180307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 7béta-[(2,3-dioxo-1-piperazin-karboxamido)-hidroxi-amido-7alfa metoxi-cef-3-ém-karbonsav-származékok előállítására
180.307 A bázisos csoporton képezett sók az ásványi savakkal képezett sók, ilyen savak például a sósav, kénsav és hasonlók; a szerves karbonsavakkal képezett sók, ilyen savak például az oxálsav, hangyasav, tr iklóreoetsav, trifluorécetsav és hasonlók; éa a szerves szulfonsavakkal képezett sók, ilyen savak például a metánszulfonsav, toluolszulfonsav, naftalinszulfonsav és hasonlók. A találmány oltalmi körébe tartozik az I általános képle-* tü. 70^-metoxl-cef alospor inok és sóik valamennyi optikai izomer jé-nek és rácéin vegyületének és valamennyi kristály for májának és hidrátjának az előállítása is. A találmány szerint előállított különböző 7o(-metoxi-cefalosporinok közül előnyösek az la általános képletü vegyületek és sóik. Ebben a képletben A rövldazénláncu alkllcsoport, B* tilcsoport, és R1, R2 a fenti jelentésünk. Az la általános képletü 7°C-metpxi-cefalospor inok és sóik közül a legelőnyösebbek azok, ahol hidrogénatom , elsősorban azok, ahol E^ hidrogénatom és R2 aoetoxiosoport, szubsztituált 5-/lt2,3,4~-tetrazolil/-tlo-csoport vagy 2-/l,3,4-tiadiazolil/-tio-caoport• A találmány szerinti eljárással előállítható előnyös vegyületek közül felsoroljuk az alábbiakat, anélkül, hogy a találmány oltalmi körét ezekre korlátoznánk* 7Ä - fp—0C-/4—et il-2,3-dl oxo-l-piper az in kar b oxamid/-TA-/S vagy E/-hidroxibut^ramldőj-7^-metoxi-5-/3-/l-metil-l,2,5,4-tetrazolil/ -tiometiJj-A*-cef ém-4-karbonsav, vagy gyógyászatilag elfogadható sója; 74 -£d-(X-[á-/n- vagy izo-/propil-2,3-dloxo-l-piperapin-karfa oxamidojP3-/S vagy E/-hidroxi-butiramido3-7^-”niötoxi-5-[3-/l-metil-1,2,5,4-tetrazolil/-tlometilJ~A*“cefém-4-karbonsav, vagy gyógyás zatilag elfogadható sója; 7/J**£D-oC-0-/n- vagy izo-/-butil-2,3-dioxo-l-piperapin-karboxamidq7-)l-/S vagy R/-hidroxi-butifamido3-7^-metoxi-3-£5-/l-matil-1.2,"3.4-tetrazolll/-tiometiy cefóm-4-karbonsav, vagy “ gyógyászatilag elfogadható sója; ß)-C(-/4~et il-2,3-di oxo-l-piper az in-kar boxami do/ WJ-/S vagy E/-hidroxi-butiramid£7-7P(-metoxi-3-ao!9toximetil-A5-.cefém-4-karbonsav, vagy gyógyászatilag elfogadható sója; me t i 1-2,3-di oxo-l-piper az in-kar b oxamido/-v}-/S vagy E/-hidroxi-butiramid<í7-7eC-metoxi-3- C?-/l-metil-l,2,3,4-tetrazolil/-tiometiO-A^“cefém-4-karbonsav, vagy gyógyászatilag elfogadható sója; 7A-ÖXC-/4-etil-2,3-^.ioxo-l-piperazin-kar boxamido/-/}-/S vagy E/-hidroxi-butiramid^y-7íC-metoxi-3-/5-/l,3»4-'tiadiazolil/t -tlométiO-Ap-oefém-4-karbonsav, vagy gyógyászatilag elfogadhat tó sója; •te gyászatllag elfogadható sója; *"* 7« - £p-có-/4-n-okt i 1-2,3-di oxo-l-piper azjn- kar boxamido/-y] - /S vagy E/-hidroxi-butiramldáJ-7DC-inetoxi-3~i5“/l"B10tl^-^i2»5i^ -tetrazolilZ-tiometilJ-^-cef ém-4-kar bonsav, vagy gyógyás zatilag elfogadható sója; 3
