180307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 7béta-[(2,3-dioxo-1-piperazin-karboxamido)-hidroxi-amido-7alfa metoxi-cef-3-ém-karbonsav-származékok előállítására
180.307 toxicitáauak és az élő szervezetben jól felszívódnak. A találmány egyik célja olyan uj TK-metoxi-cefalo-sporinak előállítása, amelyek molekulájukban egy 2,5-öioxo-l-piperazin~ karbonilamino-csoportot és egy /b/ általános képletü csoportot tartalmaznak. A találmány másik célja olyan uj 7P(-metoxi-cefalosporinok előállitáaa? amelyeknek széles baktériumellenes hatásuk van. A találmány egy további célja olyan uj 7tf-metoxi-cefaloaporinok előállítása, amelyek igen ellenállónk a baktériumok á^tal termelt $-laktamazra. A találmánynak méç egy további célja olyan uj Ted-metoxicefalosporinok előállítása, amelyek klinlkailag izolált baktériumokra baktériumellenes hatásúak. A találmány egy következő célja eljárás kidolgozása uj Ttf-metoxi-cefalosporinok előállítására. A találmány célja továbbá hatóanyagként az uj 7^-metoxicefalosporinokat vagy sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása. A találmány szerint az I általános képletü uj 7^-metoxioefalosporinokat és sóikat állítjuk elő; ebben a képletben R1 hidrogénatom vagy a karboxilcsoportot védő difenil-metil* 2 csoport; R^ rövidszénláncu aciloxicsoport, 5-/l»2,3,4-tetrazolil/—tio— vagy 2-/l,3,4-tiadiazolil/-tiocsoport, amely rövidszénláncu alkilcsoporttal vagy rövidszénláncu hidroxi-al-i kilcsoporttal lehet szubsztituálva; A 1-8 szénatomos alkilesöpört ; rövidszénláncu alkilcsoport; hidrogénatom vagy a későbbiekben megadott hidroxil-védŐ- csoport. A leírásban használt ’’rövidszénláncu alkil” kifejezés 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot jelent, és ez lehet met il-, etil-, jpropil- vagy but i lesöpört, il* letve megfelelő izomer jel; a leírásban használt "acil-oxi” ki- •; fejez és egyértékü O-acil-caoportot jelent, ahol egy acilcsoporfc oxigénatomhoz kapcsolódik, tehát egy 1-4 szénatomos aciloxicso* port. 4 Az általános képletekben R hidrogénatom vagy hidroxil-védőcsoport, azaz 1-4 szénatomos alkilcsoport, /1-4 szénatomos/-alkoxi-/l-4 szénatomos/-alkilcsoport, kevés szénatomos alka- u noilcsoportj formilcsoport va^y tetrahidropiranilesoport• A találmány szerint előállított I általános képletü 7X-metoxi-cefalosporinok sói lehetnek a savcsoporton képezett sók: és a bázikus csoporton képezett sók. Ezek a sók a penicillinek! és cefalosporinok területen jól ismertek. A sók közül előnyösek a gyógyász at ilag elfogadható sók. A. sav csoport on képezett sók az alkálifémekkel, igy a nátriummal, káliummal és hasonlókkal képezett sók; az alkaliföldfémekkel, Így a kalciummal, magnézi* ummal és hasonlókkal képezett sók; az ammóniumsók; és a nitro-^ géntartalmu szerves bázisokkal, igy a prokainnal, dibenzilaminnal, N-benzilHÄ-fenetflaminnal, 1-efenaminnal, N,N-dibenzil-etÍ- léndiaminnal, trimetilaminnal, trietilaminnal, tributilaminnal* piridinnel, dimetilanilinnal, N-metil-piperidinnel, N-metil*moífolinnal, dietilaminnal és diciklohexilaminnal képezett sók. 2
