180283. lajstromszámú szabadalom • Eljárás immunstimuláns di-O-N-alkil-glicerin-származékok előállítására

180.283 és Mer igán. Ann. Rev. Pharmacol. 1£, 157 /1975/» Levy és Y/heelock, Adv. Cancer Res. 20, 131 /1972/ és Sinkovics, Post Graduate Medioine £2, 110 /T976/. A 2,738*351 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadal­mi leiráis az 1 általános képletü vegyületeket - ahol R és R 1 2 alkilcsoportot, szubsztltuálatlan vagy szubsztitu|ű.t aril- vagy aralkilcsoportot, X, Y és Z oxigén-, kénatomot vagy szulfonilcsoportot, Alk egyenes vagy elágazó, 1-6 szénatomszámu alkiléncso­portot és B di/kisszénatomszámu/alkil-amlno-, piperidlno-, morfolino-, pirrolidino-, kis szénatomszámu alkil-pirrolidino-, IT*-alkil­­-piprazino- vagy pipekolinocsoportot óéiért -> helyi érzéstelenitőazerekként Írja le. Ezenfelül a fenti szaba­­delmi leírásban a különböző szintézis-módszerek tárgyalásakor a fenti 1 általános képletü vegyület olyan közbenső termékeit Írják le, ahol B aminocsportot vagy kisszénatomszámu alkil-ami­­no-csoportot jelent. Mégis az említett szabadalmi leírásban speciálisan felsorolt egyik vegyület sem tartalmaz olyan R-, vagy Rp alkilcsoportot, amely hosszabb szénláncu volna az n-pen­­.. til-caoportnál. Ezenfelül e vegyületek egyikében sem jelent R. és Rp egyaránt alkilcsoportot és X és Y oxigénatomot. * A rovar- és atkaölő 2 általános képletü vegyületeket, a­hol R és R 1 2 jelentése - egyebek mellett - kisszénatomszámu alkil­-tio-csoport, q = 0-5 és A - egyebek mellett - 1-piperidlno- vagy di/kisszénatomszámu/ alkil-amlno-csoportot jelent, a J7-6042-177 számú japán szabadalmi leírás közli. A jelen találmány bejelentői - egyebek mellett - leirják a 3,4 és 5 általános képletü vegyületeket is, ahol R hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomszámu alkilcsoportot és B^ és R2 egyaránt 12-20 szénatomszámu n-alkilcsoportot.jelent. E vegyületek vírusellenes hatóanyagokként használhatók. A találmány tárgya eljárás uj I általános képletü vegyü­letek,-ahol 12 Y és Y egyike a képletü, vagy b általános képletü csoportot és másika OR^ általános”képletü csoportot jelent; R^ és Rg egyaránt 8-11 szénatomszámu n-alkilcsoportot és B 1-4 szénatomszámu alkilcsoport - és ezek savaddiciós sóinak előállítására. Az egyik fontos vegyületcsoportnál vagy Y2 4-amino­metil-4-fenil-piperidino-csoportot jelent. Közülük előnyben ré­szesítjük azokat a vegyületeket, ahol R-, és RP azonos szénatom­­számuak, és különösen azokat a vegyületeket, ahol R, és R2 eSY~ aránt n-decilcsoportot jelent. A találmány körébe tartoznak azok a gyógyszerkészítmények is, melyek az I altalános képletü vegyületek hatásos immun-sti-2

Next

/
Oldalképek
Tartalom