180264. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-aril-piridazin-3-on-származékok előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

B

180264

Nemzetközi osztályozás :

NSZO3

w

Bejelentés napja: 1979. X. 19. (ME—2311)

Elsőbbsége:

1978.X. 19.

Német Szövetségi Köztársaság (P 28 45 456.0)

C 07 D 237114 C 07 D 237/26 C 07 D 401/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982. VI. 28. Megjelent: 1987.11.18.

/o^

1 Szabadalmi Tár. ' ) *"■' ............................T...

Feltalálóik): Szabadalmas:

di. Schacht Erich, dr. Kunneiei Hans-Adolf, Merck Patent GmbH., Darmstadt, Német

dr. Gante Joachim, dr. Orth Dieter, vegyészek, Szövetségi Köztársaság

dr. Melzer Guido, állatorvos, Darmstadt, dr. Lissner

Reinhard, orvos, Fischhachtal Lichtenberg, Német

Szövetségi Köztársaság

Eljárás 6-aril-piridazin-3-on-57ármazékok előállítására

A találmány tárgya eljárás aj /I/ általános képletii 6- -aril-piridazin-3-on-származékok előállítására, ahol

1

R jelentése szübsztituálatlan vagy 4*-helyzetben halogénatommal helyettesített 4-bifenilil- vagy 4-fenoxi-fenil-csoport,

2

R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport,

1-4 szénatomos hidroxi-alkil-csoport vagy piridil-csoport,

x g

R és R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy R^ és R6 együttesen -/CH2/* képletü csoport*

R és R^ jelentése hidrogénatom vagy együttesen egy C-C kötés,

2 3 6

azzal a feltétellel, hoçy az R , R^ és R szubsztituensek közül legalább egy hidrogénatomtól eltérő.

A találmány célja értékes tulajdonságokkal rendelkező, uj vegyületek előállítása, különösen olyan vegyületek előállítása, amelyek felhasználhatók gyógyszerek készítéséhez. A kitűzött feladatot az /I/ általános képletü 6-aril-piridazin-3-on-származékok előállításával oldjuk meg.

Azt találtuk, hogy az /!/ általános képletü vegyületek jói elviselhetők, és ugyanakkor értékes farmakológia! tulajdonságokkal rendelkeznek. Különösen a vegyületek antiarterioszklero-*. tikus és lipoidszint-csökkentő hatását emelhetjük ki. Csökkentik a vér koleszterinszintjét /ez patkányok vérszérumában mu-