180264. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-aril-piridazin-3-on-származékok előállítására
180.264 tothafcó ki Levine és munkatársai módszerével, Automation in Analytical Chemistry, Technicon Symposium 1967» Mediád, New York, 2b„-28. oldal/ és trigliceridszintjét /ez Noble és Campbell módszerével mutatható ki, Clin. Chem., 16 /1970/, 166-I/O/. Emellett a vegyületeknél antitrombotikus, elsősorban a trombociták aggregációját gátló tulajdonságok is jelentkeznek. A trombociták aggregációjának gátlása nyulakon mutatható ki a Born-teszttel in vitro és ex vivo [Nature, 19ft, 927-929 /1962/% valamint a Jacobi-féle teszttel [Thrombos. űiathes. haemorrh., 26, 192-202 /197I/D • Továbbá, a vegyületek gyulladásgátló, fibrinolitikus, véiv cukorcsökkentő és analgetikus tulajdonságokkal is rendelkeznek, valamint a központi idegrendszerre is hatást gyakorolnak. Ezek a hatások ismert módszerekkel mutathatók ki. Ezért az /!/ általános képletü 6-aril-piridazin-3-on-származékok gyógyszerek hatóanyagaiként alkalmazhatók a humán gyógyászatban és az állatgyógyászatban. Emellett a vegyületek közbenső termékek is lehetnek további gyógyszer-hatóanyagok szintézisénél. Az /!/ általános képletben R1 jelentése előnyösen 4-bifenilil-. 4*-fluor-4-bifenilil- vagy 4-/p-klór-fenoxi/-fenil-csoport, covábbá célszerűen 4,-klór-4-bifenilil-, 4,-bróm-4-bifenilil-, p-fenoxi-fenil-, 4-/p-fluor-fenoxi/-fenil- vagy 4-/p-bróm-fenoxi/-feni1-csoport. 2 ő 6 Az R , R és R csoportoknál az alkil-csoport jelentése előnyösen metil-csoport, azonban etil-, propil-, izopropil-, butil-, szek-butil-, izobutil- vagy terc-butil-csoport is lehet. p Az R^ szubsztituens hidroxi-alkil-csoport jelentésénél előnyös a 2-hidroxi-etil-csoport, továbbá például az 1-hidroxi-etil-, 1-, 2- vagy 3-hidroxi-propil-, 1-, 2-, 3- vagy 4-hidroxi-butil-csoport. A piridil-csoport előnyösen 2-piridil-csoport, azonban 3- vagy 4-piridil-csoport is lehet. 2 R jelentése előnyösen hidrogénatom, metil-, 2-hidroxi-3 6-etil- vagy 2-piridil-csoport. R' és R jelentése előnyösen hidrogénatom vagy metil-csoport, vagy együttesen egy -/CHp/^*képletü csoport. 4 S R és R^ jelentése előnyösen hidrogénatom. 2 3 6 Az R , R-' és R szubsztituensek egyike hidrogénatomtól eltérő kell, hogy legyen. Előnyösek azok az /I/ általános képletü vegyületek, ahol a fenti csoportok közül egy vagy kettő hidrogénatomot jelent. A találmány értelmében előnyösen azokat az /!/ általános képletü 6-aril-piridazin-3-on-származékokat állitjuk elő, ahol az említett szubsztituensek jelentése a fenti előnyös jelentések valamelyike. Az /I/ általános képletü vegyületeket úgy állitjuk elő, hogy valamely /II/ általános képletü karbonsavat, ahol R^, R^, R , R*' és R jelentése az /I/ általános képletnél megadott, vagy reakcióképes származékát egy /III/ általános képletü hidrp azinnal, ahol R jelentése az /I/ általános képletnél megadott, 2
