180252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazuin-származékok előállítására
180252 a/ 5-/4-metil-fenil/-6-(VN~acetil/-izobutilaminp) -tetrahidro-l,3,5-triazin-2,4-dlon-káliumsó, op.t 257-259 CP, hozam* 22 %\ éa b/ 3~/4~metoxi-f enil/-6-('/N-aoetil/-lzobutllamino} tetrahidro-l,3,5-'b*i&zin-2,4-dion-kalimsó, op.* 268-269 0°, hozam* 86 %. 97. példa 50 aulyrész 3-/4-metil-fenil/-6~f/N-acetil/-izobutil-8- mino)-tetrahidro~l,3f5-triazin-2,4-dlont 27 sulyrész laktózzal éa 20 aulyréaz kukorica keményítővel alaposan összekeverünk. A keveréket 2 aulyréaz kukoricakemónyitőből és 40 aulyrész vízből készített nyákkal összegyúrjuk, majd 16 mesh száltávolságu szitán granuláljuk. A granulátumot 60 0°-on állandó súlyig szárítjuk, és ezután 20 mesh száltávolságu szitán szitáljuk. A szitált granulátumhoz 1 aulyrész magnéziumsztearátot adunk, alaposan összekeverjük, és a keveréket önmagában Ismert módon 10, 50, 100, illetve 200 mg hatóanyagot tartalmazó, orálisan adagolható tablettákká préseljük. 98. példa 50 aulyrész 3-/4-metoxi-fenil/-6-('/N-acetil/-izobutilamlno)-tetrahidro-l,3,5“triazin-2,4-dlont 55 aulyrész kalciumfoszfáttal, 10 aulyrész'mikrokristályos cellulózzal és 4 súlyrész kalcium-karboximetilcellulózzal alaposan összekeverünk. A keverékhez 2 sulyrész pollvinilpirrolidonból és 40 aulyrész vízből készített nyákot adunk. és. ,a keveréket összegyúrjuk, majd 16 mesh száltávolságu szitán granuláljuk. A granulátumot 60 C°on állandó súlyig szárítjuk, majd 20 mesh azaltávolságu szitán szitáljuk. A szitált granulátumot 1 aulyrész magnéziumsztearáttal keverjük össze, és a keveréket ismert módon 10, 50, 100, illetve 200 mg hatóanyagot tartalmazó, orálisan adagolható tabletákká préseljük. 99. példa A 97. vagy 98. példában közöltek szerint járunk el, azonban hatóanyagként egyéb /I/ általános képletü vegyületeket, illetve azok gyógyászatilag alkalmazható sóit használjuk fel. 100-105. példa A 13. példában ismertetett eljárással állítjuk elő a 17. táblázatban felsorolt, B* helyén metil-csoportot tartalmazó /!/ általános képletü vegyületeket. 17. táblázat A példa szama B2 Op. C° Hozam % 100. benzilizopropil-124-126 29 101. 3-metoxi-fenllizopropil-160-163 15 102. 5-metil-tlen-2-ilizobutll-116-118 „54 103. 4-/dime t i lám i n 0/-fenilizobutilüveg® 20
