180252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazuin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1979. V. 22 (IE-875) Elsőbbsége: 1978. V. 26. (22 938/78) Nagy-Britannia ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1982. VI. 28. HIVATAL Megjelent: 1986. X. 20. 180252 Nemzetközi osziélyozét : C 07 D 251/46 C 07 D 401/04 C 07 D 405/04 C 07 D 409/04 C 07 D 405/12 » , ^ S ^ Tág ^ * iU-'' Feltalálóik) : Brown Edward Douglas vegyész, Knutsford, Cheshier, Nagy-Britannia Szabadalmas: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás triazin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás uj triazin-származékok előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható uj 6-acilamlno-tetrahidro-l,3,5-triazin-2,4-dion-s zármazékok fajdalomcsillapitó hatással rendelkeznek; e vegyületek egyes képviselői gyulladásgátló és/vagy prosztaglandin szintetaz-gátlo hatást is mutatnak. Ismert, hogy egyes 3-alkil-6-acilamino-tetrahidro~l,3»5- -triazln-2,4-dion-szarmazékok herbicid hatással rendelkeznek /I 464 248 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírás/. Azt tapasztaltuk, hógy az ismert herbiold hatóanyagokhoz szerkezetileg hasonló, a 3-as helyzetben azonban aromás vagy heteroaromáa szubsztituenst hordozó 6-acllamino-tetrahidro-l,3»5-triazin-2,4-dion-származékok jelentős fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek, sőt egyes esetekben gyulladásgátló és/vagy proaztaglandin szintetáz-gátló aktivitást is mutatnak. A találmány tárgya tehát eljárás az /I/ általános képlett!. uj 6-acilamino-tetrahidro-1.3i5-triazin-2,4-dion-származékok előállítására - ahol E1 jelentése adott esetben egy vagy két halogén at ómmal, trifluormetil-cac-porttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxl-csoporttal, metlléndioxi-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoiloxi-csoporttal, nitro-csoporttal, acetil-csoporttal, ciano-cscporttal, halogénfenil-csoporttal, karboxil-osoporttal, /1-4 szénatomos alkoxi/-karbonil-csoporttai, 3-6 szénatomos alkeniloxi-csoporttal, 2-8 szénatomos dialkilamino-csoporttal vagy 1-4 szénatomos alkiltio-csoporttal szubsztituált fenil- vagy fenll-/l-4 szénatomos/-alkil-csoport*
