180252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazuin-származékok előállítására
180252 legföljebb öt fluoratommal szubaztituált fenil-csoport j vagy áldott eaetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkil-csoporttal szubaztituált naftil-, tienil-, furil-, piridil-, kinolil-, benzotlenll-, tienll- /1-4 azénatomoa/-allcil- vagy furil-/l-4 a z énat omos/-al lei 1-cs opor t r2 jelentése 3-8 azénatomoa alkll-csoport. egy vagy két 1-4 azénatomoa alkoxi-csoporttal vagy /1-4 szenatomos/-alkil-l,3- -dioxalanil-, tetrahidrof or il- vagy tetrahidropiranil-csoporttal azubsztituált 1-4 azénatomoa alkil-csoport, 3-8 azénatomoa cikioalki1-csoport, 3-8 azénatomoa cikloalkil-/l-4 szénatomos/-alkil-csoport, 3-6 azénatomoa alkenil-caoport, fenilcaoport, vagy adott esetben trifluormetil-csoporttal szubaztituált fenil-/l-4 szénatomoa/-alkil-csoport, és r5 jelentése /metil-, etil- vagy propil-caoport./ Az /!/ általános képi et ü vegyületek gyógyászat ilag alkalmazható sói bázisokkal képezett addicióa sók, továbbá az RÏ- helyén 2-8 azénatomoa dlalkilamino-szubsztituenst hordozó csoportot tartalmazó vegyületek aavaddicióa aói lehetnek. Azok az /I/ általános képletü vegyületek, amelyekben R1 vagy r2 aszimmetrikus szénatomot tartalmaz - például az Rl helyén 1-fenil-etil-caöportot vagy R2 helyén 1-fenil-etil- vagy azek-butil-csoportot tartalmazó^ származékok - optikailag aktiv izomerek vagy racém elegyek formájában képződhetnek. Oltalmi i~ gényünk mind a racém elegyek, mind pedig a megfelelő biológiai hatással rendelkező optikailag aktiv izomerek előállítására kiterjed. Az optikailag aktiv vegyületeket a racém elegyek iámért módon végrehajtott rezolválásával állíthatjuk elő, eljárhatunk azonban úgy ia, hogy az optikailag aktív vegyületek szintézise során a megfelelő optikailag aktiv kiindulási anyagokat alkalmazzuk. Az optikailag aktiv vegyületek biológiai jellemzőit a későbbiekben ismertetésre kerülő vizsgálati módszerekkel határozhatjuk meg. Az /!/ általános képletü vegyületek egyes képviselői különböző kristályformáju módosulatokként képződhetnek. Oltalmi igényünk valamely lehetséges polimorf módosulat, illetve elegyelk előállítására egyaránt kiterjed. A polimorf módosulatok formájában képződő /I/ általános képletü vegyületek közül példaként a 79* es 80. példa szerint előállított termékeket említjük meg. Szakember számára nyilvánvaló, hogy a nagyüzemi gyártás, tisztítás és feldolgozás szempontjából a vegyületek fizikai jellemzői igen nagy jelentőséggel rendelkeznek. Az /I/ általános képletü veSyületekben Ri fenil-/l-4 szónát omos/-ax ki 1-csoportként például benzil- vagy l-fenil-etil-csoporfiot, legföljebb öt fluoratommal szubaztituált fenil-csoportként pedig például 2,4-difluor-fenil- vagy 2,3»4,5»6-pentafluor-fenll-csoportot jelenthet. R1 héteroaromás csoportként például fur-2-il-, tien-2-il-, tlen-3-il-, pirid-3-ll-, kinolin-6-il- vagy benztien-2-il-csoportot képviselhet. Az Rl helyén álló tienil-/l-4-szénatomos/-alkil- vagy furll-/l-4 szénatomos/-alkil-csoport például tlenilmetil- vagy furllmetil-csoport, igy tien-2-il-metil- vagy fur-2-il-metil-csoport lehet. Az /!/ általános képletü vegyületekben R^ 5-8 széhatomos alkil-csoportként például izopropll-, izobutil-, n-butil-, szek-2
