180248. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklohexadién- származékok előállítására
180248 A racemátok alakijában kapott /!/ általános kéjpletü vegyürleteket önmagukban Ismert módsKerekkel /pl. a racematok optikailag aktiv savakkal történő megbontásával/ választhatjuk szét az optikailag aktiv antipódokra. Az /I/ általános képletü vegyületeket szervetlen vagy , zerves savakkal történő kezeléssel megfelelő sóikká - különösen gyógyászatilag alkalmas sóikká - alakíthatjuk. A sóképzéshez pl. sósavat, hidrogénbromidot, salétromsavat, kénsavat, foszforsavat, borkősavat, citromsavat, maleinsavat, aszkorblnsavat, hangyasavat, ecetsavat, borostyánkősavat, metán-, benzol- vagy p-toluolszulfonsavat stb. alkalmazhatunk. A találmányunk szerinti eljárással előállítható vegyületek az ismert "rángatódzó-teszt” vagy ’’kaolin-teszt" tanúsága szerint analgetiku3 hatással rendelkeznek. Hatáserősségük valamivel kisebb mint a kodeiné vagy propoxiféné, azonban nagyobb mint az aminofenazoné és acetilszalicilsavé. Az /I/ általános képletü vegyületek azonban kisebb nemgkivánatos mellékhatásokat mutatnak mint a kodein és propoxifén és hozzászokás kisebb mértékben vagy egyáltalán nem lép fel. Az /I/ általános képletü vegyületeket ezért fájdalomcsillapításra használhatjuk. A dozlrozáa tág határokon belül változhat és az adott eset követelményeitől függ. Az egyszeri orális dózis általában 100-200 mg és a napi dózis 400-1200 mg. Az /I/ általános kéjpletü vegyületek különösen előnyös képviselői az alábbi származékok: a/ R^- = R^ = hidrogénatom és = R^ = metil-csoport /IJ,N-dlmet il-l-f enil-2,5-ciklohexadién-l-etilamin/ ; b/ r! = = hidrogénatom és R^ = R^ = etil-csoport /N,N-dietil-l-fenil-2,5-ciklohexadién~l-etilamin/; c/ R1 = metil-csoport: R^ = hidrogénatom és R^ s r5 - metil-csoport /0É-IT»N-tr lmot i 1-1-f enil-2,5-ciklohexadién-l-etllamin/. Különösen előnyös tulajdonságokkal rendelkezik az a/ szerinti vegyület. A találmányunk szerinti eljárással előállítható vegyületeket a gyógyászatban alkalmazhatjuk. A gyógyászati készítményeket orális /pl. tabletta, lakkal bevont tabletta, drazsé, kemény- és lágy-zselatinkapazulaj oldat, emulzió vagy szuszpenzió/ alakjában készíthetjük ki. A készítményeket rektálisan /pl. kúpok alakjában/, helyileg vagy perkutáns /pl. kenőcs, krém, zselé, oldat/ vagy parenterálissn /pl. injekciós oldatok/ alakjában adagolhatjuk.. A tabletták, lakkal bevont tablettákj drazsék és keményzselatin-kapszulák készítése során az /!/ altalános képletü hatóanyagot gyógyás zatilag iners, szervetlen vagy szerves excijpiensekkel keverjük össze. Excipiensként pl. tabletták, drazsék es keményzselatin-kapszulák készítése esetén laktózt, kukoricakeményítőt vagy származékait, talkumot, sztearinsavat vagy sóit stb. alkalmazhatjuk. Lágyzselatinkapszulák készítése során excipiensként pl* növényi olajokat, viaszokat, zsírokat, félszilárd vagy folyékony poliolokat stb. alkalmazhatunk; a hatóanyag tulajdonságaitól függően azonban a lágyzselatinkapazulákhoz nem is szükségesek excipiensek. 4
