180247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbazol- származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

180247

Bejelentés napja: 1979. VI. 08. (HO-2159)

El többsége: 1978. VI. 12. (914,465)

Amerikai Egyesült Államok

Nemzetközi oiztályozái : NSZO3

C 07 D 209/88

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1982. VI. 28.

V ^ Si'ifcíá-üati Tii ^

HIVATAL

Megjelent: 1986. X. 20.

nzawhx ^

Feltalálóik): Szabadalmas:

Berger Leo vegyész, Montclair, New Jersey, F.Hoffm«u>-U Roche et Co. Aktiengesellschaft,

Scott John William vegyész, Upper Montclair, Bázel, Svflc

New Jersey, Amerikai Egyesült Államok

Eljárás karbazol-származékok elő állítására

Találmányunk tárgya eljárás /!/ általános képletü karbazol-származékok

/mely képletben X jelentése hidroximetil-csoport vagy egy-COOR1 általános képletü csoport, ahol R1 hidrogénatomot vagy kis szénatomszámu alkil-csoportot képvisel, és a pontozott vonal adott esetben jelenlevő szén-sz én-kötést jelent/ előállítására oly módon, hogy

1/ e-klór-l^.Se^tetrahidfö-fcarbazöl-R-ont valamely /II/ általános képletü trialkil-Gf-met il-£ őszi onoacet át tál / ahol R jelentése kis szénatomszámu alkilcsoport/ reagáltatunk erős bázis jelenlétében, előnyösen inéra szerves oldószerben és előnyösen szobahőmérsékleten vagy ennélmagasabb hőmérsékleten;

ii/ kívánt esetben a kapott /la/ általános képletü észtert /ahol R jelentése a fent megadott/ valamely savval vagy bázissal elszappanositjuk;

ül/ kívánt esetben valamely, az i/ vagy ii/ lépés szerint kapott /Ib/ általános képletü vegyületet /ahol R1 a fenti jelentésű/ az /Ic/ képletü 6-klór-3,4—dihidro-2-/2-hidroxi-l~metil-etil/~karbazollá alakítjuk, előnyösen litium-aluminiurn-hidrid vagy nátrium-dihidro-bisz-/2-metoxi-etoxl/-aluminát segítségével;

iv/ kívánt esetben egy, az i/ vagy ii/ vagy iii/ lépés szerint kapott /Id/ általános képletü vegyületet /ahol X a fenti