180224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oktahidro- 1H-benzo-(4,5)furo[3,2-e] izokinolin származékok előállítására

180224

^-mctll-fenetil-CH

2-tetrahidrofurilmetil-OCHj

o i kiohexiÍme t i1-oc2h5-H-OCHj-H-oc2h5-QígCHsGHg-OCHj

2-tienilmetil-och5-och3

2-f urilmetil-CHj-0CoH,- 2 5

ciklopropilmetil-och3

ciklopropilmetil-0CH3

ciklopropilmetil-0CH3

ciklopropilmetil-0CH3-/ch2/5ch5-0C0CH-ch2cn-OCH3-/ch2/5cn-och3

4—izopropll-fenetil-OCHj

Si

s2-Cïï2CH=C/CHj/2-0CH3-CH2CH=CHCH5-OCHj-ch2-c=ch-OCHj

ciklobutilmetil-OCHj

A találmányt; közelebbről a következő kiviteli példákkal kívánjuk megvilágítani. A példákban szereplő százalékos értékek - ha csak másra nem utalunk - sulyszázalékos értékek. A példákban ismertetésre kerülő vegyületek konfigurációja inkább transz, mint cisz, azaz a 6. példában említett vegyület konfigurációjának felel meg.

Ezekben a molekulákban a D- és az L-optikai izomerek raoém elegyekként fordulnak elő, amely elegyek ismert módon /lásd például Éllel "Stereochemistry of Carbon Compounds" o. könyvének 21. oldalán; a könyv a McGraw-Hill amerikai egyesült államokbeli kiadó gondozásában 1962-ben jelent meg/ rezolválhatók.

A morfin abszolút konfigurációjának megfelelő optikai izomerek hatásosabbak és igy előnyösek.

1• példa

_ 3-Metil-2,3,4,4ao(j5,6t7,7aoC-oktahidEO-lH-bénzo/4,5/furo£5t2~e7izokinolin/ I általános képietü vegyület, R, * metilcsopoít és Rg « hidrogénatom/

a/ 3-/2-Hidroxi-etil/-benzofurán /IX általános képletü vegyület, RP « hidrogénatom/

7