180224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oktahidro- 1H-benzo-(4,5)furo[3,2-e] izokinolin származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

180224

Nemzetközi ounéfyozái :

"W

NSZO3

Bejelentés napja: 1979. X . 01. (DU-317)

Elsőbbsége: 1978. X. 02 (948 038,

1979. VII. 09. (054 447) Amerikai Egyesült Államok

C 07 D 491/04

ORSZÁGOS

Közzététel napja : 1982. VI. 28.

í Szabadalmi Tár. *

TALÁLMÁNYI

V^TULAjDON^>

HIVATAL

Megjelent: 1987.11.15. -----------------------------------------------------Feltalálóik):

Ciganek Engelbert, vegyész, Kenne» Square, Pennsylvania (US)

Szabadalmas:

E.I. Du Pont De Nemours and Company, Wilmintom, Delaware (US)

Eljárás új oktahidro-1 H-benzo(4,5) furo[3,2-e]izokinolin-származékok

előállítására

A találmány tárgya eljárás uj oktahidro-lH-benzo/4-,5/furO/r3,2-e7izokinolin-szarmazékok és gyógyászati lag elfogadható savaddiciós sóik, továbbá ilyen vegyületeket tartalmazó fájdalomcsillapító és nar kot ikum-ant agonis ta hatású gyógyászati készítmények előállítására.

A fájdalom elemi érzés a test káros behatásoktól való védelmében, vagyis ^elzi a szervezetre ható káros behatást. Gyakran azonban a fajdalom azt követően is megmarad, hogy betöltötte elemi szerepét. Ezért ilyenkor szükségessé válik a fájdalomtól szenvedő egyedben a fájdalomérzet csökkentése. A fájdalmat csökkentő hatóanyagoknak, vagyis a fájdalomcsillapítóknak különböző a hatásmechanizmusuk. így tehát a fájdalomcsillapítók a következőképpen csoportosíthatók:

1/ Fájdalomcsillapító^, amelyek a fájdalmat forrásának kezelésével csökkentik. Ilyen például a gliceril-trinitrát az l angina kezelésében.

2/ Nem narkotikum és nem szteroid jellegű, gyulladásgát- 1 ló és lázcsillapító tipusu fájdalomcsillapítók, amelyek tulajdonképpen perifériálisán csillapítják a fájdalmat a prosztaglandin-szintetáz inhibitálása utján vagy gyulladásgátló hatásuk következtében. Ilyen gyógyszerekre példaképpen az acetilszalioilsavat vagy a 4—acetamino-fenolt említhetjük.

5/ Fájdalomcsillapítók, amelyek főleg az agy fájdalomérzékeléaére hatnak. Ilyenek a morfin és bizonyos morfin-származékok*