180220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-alkil-xantin származékok előállítására
180220 zárt kapszulák/ készítése céljából, amelyek zselatinból és például glicerin lágyigóból állanak, a hatóanyagot valamilyen Carbowax -szál vagy alkalmas olajjal, például szézámolajjal, olívaolajjal vagy földimogyoróolajjal keverjük. Kemény zselatin kapszulák a hatóanyag szilárd, poritott hordozókkal, például laktózzal, szacharózzal, szorbittal, mannittal, keményítőkkel /például burgonyakeményitővel, kukoricakeményitövei vagy amilopektinnel/, cellulózszármazékokkal? polivinilpirrolidonnal vagy zselatinnal készült keverékét es sikositószerként magnézium-sztearátot vagy sztearinsavat tartalmaznak. A találmány szerinti vegyületek alkalmas segédanyagokkal tartós hatású adagolási formában is formázhatok. Különböző módszerek használhatók a kibocsátás szabályozására, például diffúziós eljárás vagy ioncsere. A diffúziós eljárást alkalmazó módszerekre példák a bevonatos granulák vagy részecskék, mátrixba ágyazott hatóanyagok és gyengén oldódó formák. Pezsgő porokat úgy készítünk, hogy a hatónyagot nem toxikus karbonátokkal vagy hidrogén-karbonátokkalf például nátrium-* kálium- vagy kalcium-karbonáttal vagy -hidrogén-karbonáttal, szilárd, nem toxikus savakkal, igy borkősavval, aszkorbinsavv&l vagy citromsavval és például aromával keverjük össze. Szájon át való alkalmazásra szolgáló folyékony készítmények lehetnek elixirek, szirupok vagy szuszpenziók, például körülbelül 0,1 - 20 suly% hatóanyagot, cukrot, és etanol, viz, glicerin, propilénglikol elegyet és adott esetben aromát,szacharint és/vagy diszpergálószerként karboxi-metil-cellulózt tartalmazó oldatok. Parenterális alkalmazásra szolgáló injekciós készítmények a találmány szerinti hatóanyagok előnyösen 0,5 - 10 %-os koncentrációjú vizes oldatát vagy szuszpenzióját és adott esetben valamilyen stabilizáló szert és/vagy pufferoló anyagot tartalmaznak. Az ampullákba előnyösen egységnyi adagot tartalmazó hatóanyag oldatát töltjük. A hatóanyag beadható adagja széles határokon belül változik és különböző tényezőktől függ, például a beteg egyéni szükségleteitől. A szájon át beadható alkalmas adag tartománya 50- től 1000 mg-ig terjed, napi 1-4 adagban beadva. Parenterális beadás esetén az alkalmas adag tartománya 20-tól 500 mg-ig terjed. A hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítményeket előnyösen úgy alakítjuk ki, hogy a fent megadott határokon belüli adagokat tartalmazzanak egyszeri vagy többszöri adagegységenként. A találmány szerinti vegyületeket úgy állitjuk elő, hogy egy II általános képletü 5»6-diamino-pirimidindion-származékot - ebben a képletben jelentése n-propil-, n-butil-, izobutil-, n-pentil-, 2- -m*ti1-butil-, 3-metil-butil-, 2,2-dimetil-propil-, ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil- vagy ciklohexil-metiles oport -egy III általános képletü vegyülettel - ebben a képletben 2 R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; X jelentése karboxil-, karbamoilesöpört vagy -OC-O-CO-R^ általános képletü csoport, azzal a fenntartással, hogy Br jelentése metilcsoport, ha a II
