180220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-alkil-xantin származékok előállítására
180220 hefcő sóik is hörgőt ágitó és szívműködést serkentő tulajdonságokkal rendelkeznek, de nem okoznak görcsöket. A találmány az I általános képletü vegyületek gyógyszerészeti leg elfogadható bázisokkal képezett gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására is vonatkozik. A "gyógyszerészetileg elfogadható só" kifejezés olyan kationokkal képzett sót jelent, amelyek viszonylag ártalmatlanok az állati szervezetre, ha gyógyászati adagokban alkalmazzuk, úgy, hogy az illető T általános képletü vegyületek kedvező gyógyszerhatástani tulajdonságait nem rontják le ezen kationoknak tulajdonítható mellékhatások. Alkalmas sók az alkálifémekkel, például nátriummal és káliummal, és ammóniuraionnal képzett sok továbbá gyógyszerészetileg elfogadható aminokkal, például glicinnel, etilén-diaminnal., kolinnal, dietanol-aminnal, trietano 1-aminna 1 ,oktadecil-aminnal, dietil-aminnal, trietil-aminnal, l-amino-2-propanollal, 2-amino-2-/hidroxi-metil/-propán-l,3-diollal és 1- -/_ ,'i-dihidroxi-fenil/-2-izopropil-amino-etanollal képzett sók, A gyógyszerészetileg elfogadható sókat úgy állitjuk elő, hogy valamely I általános képletü vegyület és a megfelelő - azaz valamely előbb leirt - bázis sztöchiometrikus mennyiségeit reagáltakjuk egymással, például magasabb hőmérsékleten, alkalmas oldószerben vagy anélkül, majd a képződött sót ezt követően előnyösen átkristályositjuk, valamely alkalmas oldószerből, például va lamily en hidroxilesöpörtot tartalmazó oldószerből, így vízből. A klinikai gyakorlatban a találmány szerinti vegyületek rendesen szájon, végbélen, orron át, sublingualisan vagy injekcióként vagy inhalációval adhatók be olyan gyógyszerkészitinény formájában, amely a hatóanyagot az eredeti vegyület vagy tetszés szerint ennek valamilyen gyógyszerészetileg elfogadható sója formájában tartalmazza, adott esetben valamilyen gyógyszerészetileg elfogadott hordozóval együtt, amely lehet szilárd, félszilárd vagy folyékony higitó vagy emészthető kapszula. Az ilyen készítmények szintén a jelen találmány oltalmi körébe tartoznak. Általában a hatóanyag a készítmény 0,1 és 99 suly%~a közötti mennyiség; injekciós célra szánt készítmények esetén például a készítmény 0,5 és 20 suly%-a közötti mennyiség, és szájon át való beadásra szánt készítmények esetén a készítmény 0,1 és 50 suly%-a közötti mennyiség. Valamely találmány szerinti vegyületet tartalmazó^ szájon át alkalmazható gyógyszerkészítmény dózisegység formájában való elkészítése céljából a hatóanyagot valamilyen szilárd, porszerü hordozóval, például laktózzal, szacharózzal, szorbittal, raannittal vagy valamilyen keményítővel, igy burgonyakeményitővel, kukoricakeményitövei, amilopektinnel, laminaria porral vagy citrus pulp porral, valamilyen cellulózszármazékkal, polivinilpirrolidonnal vagy zselatinnal keverjük össze, és sikositószereket, igy magnézium- vagy kalcium-sztearátot vagy valamilyen Oarbowax v-*-et vagy egyéb polietilén-glikol viaszokat is adhatunk hozzá, és tablettákká vagy drazsémagokká préseljük. Ha drazsék szükségesek, akkor a magokat például tömény cukoroldatokkal vonjuk be, amelyek gumiarábikumot, talkumot és/vagy titán-dioxidot is tartalmazhatnakj vagy bevonhatjuk könnyen illő szerves oldószerekben vagy egyéb alkalmas szerves oldószerben vagy szerves oldószerek elegyeiben oldott filmkéçzô anyagokkal is. A bevonatokhoz színezékeket is adhatunk, például azért, hogy különbséget tehessünk a különböző hatóanyagtartalmu készítmények között. Lágy zselatin kapszulák /gyöngyalaku 2
